Atrasentan

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Atrasentan
Andere Namen	IUPAC: (2R,3R,4S)-1-[(Dibutylcarbamoyl)methyl]- 2-(p-methoxyphenyl)-4-[3,4-(methylendioxy)phenyl]- 3-pyrrolidincarboxylsäure
Summenformel	C29H38N2O6
CAS-Nummer	173937-91-2
PubChem	159594
ATC-Code	L01XX
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Zytostatikum
Eigenschaften
Molare Masse	510,62 g·mol−1
Sicherheitshinweise
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Atrasentan (ABT-627) ist ein experimenteller Arzneistoff, der zur Behandlung des Prostatakarzinoms und der Albuminurie bei diabetischer Nephropathie^[2][3] entwickelt wird.

Die zytostatische Wirkung von Atrasentan kommt durch seine antagonistische Bindung an den Endothelin-A-Rezeptor zustande. Dadurch reduziert es Zellproliferation und Metastasierung von Tumorzellen. Atrasentan steht in den Vereinigen Staaten als Xinlay^® (Hersteller: Abbott) vor der Markteinführung.^[4]

Literatur

Artikel zur Analytik

• Bryan et al.: Determination of Atrasentan by high performance liquid chromatography with fluorescence detection in human plasma., In: Biomed-Chromatogr., 15/8, 2001, S. 525–33.
• Morley et al.: Determination of the endothelin receptor antagonist ABT-627 and related substances by high performance liquid chromatography, In: J. Pharm. Biomed. Anal., 7, 1999, S. 777–784.

Artikel zur Synthese

• Boyd et al.: Discovery of a Series of Pyrrolidine-based Endothelin Receptor Antagonists with Enhanced ET_A Receptor Selectivity. In: Bio-Med-Chem. 7, 1999, S. 991–1002.

Artikel zur Pharmakologie

• Carducci MA, Jimeno A.: Targeting bone metastasis in prostate cancer with endothelin receptor antagonists. Clin Cancer Res. 2006 Oct 15;12(20 Pt 2):6296s–6300s, PMID 1706271.7
• Hammad et al.: Role of endothelin ET_A Receptor antagonsm in the post-transplant renal response to angiotensin II in rats., In: Exp. Physiol., 83/3, 2001, 365–72.

Einzelnachweise

1. ↑ In Bezug auf ihre Gefährlichkeit wurde die Substanz von der EU noch nicht eingestuft, eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
2. ↑ Klinische Studie (Phase II): Evaluate the Efficacy and Safety of Once Daily Administration of Atrasentan Tablets (Low and High) Compared to Placebo in Reducing Residual Albuminuria in Type 2 Diabetic Patients With Nephropathy Who Are Treated With the Maximum Tolerated Labeled Dose of a Renin Angiotensin System (RAS) Inhibitor (RADAR) bei Clinicaltrials.gov der NIH
3. ↑ Klinische Studie (Phase II): A Study of Atrasentan on Reducing Albuminuria in Type 2 Diabetic Nephropathy Treated With Renin-Angiotensin System Inhibitors bei Clinicaltrials.gov der NIH
4. ↑ ABDA-Datenbank (Stand: 4. Dezember 2009).

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