- Xylocain
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Strukturformel 
Allgemeines Freiname Lidocain Andere Namen Summenformel C14H22N2O CAS-Nummer 137-58-6 PubChem 3676 ATC-Code DrugBank APRD00479 Kurzbeschreibung Weißes bis fast weißes, kristallines Pulver [1] Arzneistoffangaben Wirkstoffklasse Wirkmechanismus Blockade spannungsabhängiger Natriumkanäle[2]
Fertigpräparate - Anoreine® (A)
- Doxiproct® (CH)
- Licain® (D)
- Xylocain® (D)
Verschreibungspflichtig: teilweise Eigenschaften Molare Masse 234,34 g·mol−1 Schmelzpunkt 68,5 °C [3]
pKs-Wert 8,01 [3]
Löslichkeit Wasser: 4,1 g·l−1 [3]
- sehr leicht löslich in Dichlormethan [1]
- und Ethanol 96 % [1]
Sicherheitshinweise Gefahrstoffkennzeichnung [4]
Xn
Gesundheits-
schädlichR- und S-Sätze R: 22 S: 22-26-36 Bitte beachten Sie die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln LD50 WGK 3 (stark wassergefährdend)) [4] Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. Lidocain (Handelsnamen beispielsweise Xylocain®) ist ein Lokalanästhetikum vom Typ der Amide, das auch als Klasse Ib-Antiarrhythmikum eingesetzt wird.
Inhaltsverzeichnis
Anwendung
Lidocain wird in der Human- und Veterinärmedizin in Form seines Hydrochloridsalzes als gut und schnell wirksames örtliches Betäubungsmittel häufig eingesetzt (Lokalanästhesie).
Hierzu wird Lidocain entweder in das Gewebe eingespritzt (Infiltrationsanästhesie), um so ein kleineres Areal zu betäuben, wie es für die Naht einer Platzwunde oder ähnliche kleinere Eingriffe notwendig ist. Alternativ wird es in den Bereich eines Nervs gespritzt, um so dessen Versorgungsgebiet zu betäuben (Leitungsanästhesie).
Das Medikament sollte 1 bis 3 Minuten einwirken, dann ist eine ausreichende Lokalanästhesie gegeben. Die Wirkdauer ist dosisabhängig und beträgt 1 bis 3 Stunden.
Da Lidocain gut über die Schleimhaut aufgenommen wird, gibt es diesen Wirkstoff in Form von Sprays oder Salben für die Oberflächenanästhesie. Ferner gibt es Lidocain-haltige Gleitmittel zur Erleichterung der endotrachealen Intubation.
Lidocain wird in Form der Injektionslösung von Zahnärzten zur örtlichen Betäubung eingesetzt und hat deshalb vor allem im süddeutschen und Schweizer Sprachraum den Spitznamen „Zahnarzt-Kokain“.
Lidocain ist für die parenterale Anwendung, bis auf wenige Ausnahmen, verschreibungspflichtig, ebenso für die Anwendung am Auge und am äußeren Gehörgang. Für die subkutane bzw. intramuskuläre Regionalanästhesie in der Geburtshilfe (Durchführung von Dammschnitten, Naht von Dammschnitten und -rissen) darf Lidocain in Deutschland in beschränkter Dosis und in Konzentrationen bis 1 % ohne ärztliche Verschreibung an Hebammen und Entbindungspfleger abgegeben werden.
Seit 2007 ist Lidocain in verschiedenen europäischen Ländern in Form eines transdermalen Pflasters mit 5 % w/w Lidocain erhältlich, das unter dem Handelsnamen Versatis® zur Behandlung neuropathischer Schmerzen nach Herpes-Zoster-Infektion zugelassen ist.[5]
Lidocain wirkt stabilisierend auf den Herzrhythmus. Als Klasse Ib-Antiarrhythmikum unterdrückt es Herzrhythmusstörungen, die ihren Ursprung in den Herzkammern haben (ventrikuläre Extrasystolen/Tachykardie). Der früher häufige Gebrauch als Notfallmedikament ist heute sehr stark zurückgegangen, da Lidocain seinerseits Herzrhythmusstörungen erzeugen und die Kontraktionskraft des Herzens einschränken kann (= negativ inotrope Wirkung).
In Form von Salben oder Cremes steht Lidocain Männern zur Unterdrückung eines vorzeitigen Samenergusses zur Verfügung. Die lidocainhaltigen „Langzeitsalben“ beziehungsweise „Verzögerungscremes“ sind rezeptfrei erhältlich und werden bei zurückgezogener Vorhaut dünn auf die Eichel aufgetragen.
Je nach Dosierung setzt Lidocain häufig erst nach 30 Minuten die Empfindungsfähigkeit der Eichel herab und kann über 60 Minuten anhalten.
Wirkprinzip
Lidocain blockiert spannungsabhängige Natrium-Kanäle in den Zellmembranen der Nervenzelle. Wenn sensible Rezeptoren auf der Haut die Empfindung von Druck, Schmerz, Wärme, Kälte etc. an das Gehirn weiterleiten soll, wird die Erregungsweiterleitung über die Nervenzellen blockiert, da kein Natrium in die Nervenzelle einströmen kann und so die Entstehung eines Aktionspotentials erschwert wird. Lidocain wirkt bei Injektion unter die Haut oder bei Auftragung als Salbe nur an den sich dort befindlichen Nervenzellen. Dünne Nervenfasern werden früher in ihrer Weiterleitung blockiert als dicke. Daraus ergibt sich folgende Reihenfolge des Funktionsausfalls: Schmerz – Temperatur – Berührung – Druck – und zuletzt Efferenzen. Efferenzen sind Fasern, die vom ZNS kommen und zum Beispiel Muskeln innervieren. Dadurch fällt die Motorik (Muskelbewegung) an dieser Stelle aus.
Unerwünschte Wirkungen
Wie alle örtlichen Betäubungsmittel kann Lidocain die typischen Nebenwirkungen erzeugen; dazu gehören Wirkungen im Bereich des zentralen Nervensystems (wie z. B. Unruhe, Krampfanfälle u. a.), des Herzens (Rhythmusstörungen), Blutdruckabfall und allergische Reaktionen.
Streckmittel in Kokain
Lidocain wird auch als Streckmittel für Kokain verwendet, um die subjektiv wahrnehmbare Qualität des gestreckten Kokains besser erscheinen zu lassen.
Anwendung als Antiarrhythmikum
Lidocain verlangsamt die Erregungsausbreitung im Herzmuskel zwischen His-Bündel und Purkinje-Fasern und wird vorwiegend bei tachykarden Herzrhythmusstörungen angewendet. Es ist ein Antiarrhythmikum der Klasse Ib (Natriumkanalblocker).
Wirkprinzip am Herzen
Lidocain verlangsamt den steilen Anstieg des Aktionspotentials der Herzmuskelzelle, welcher durch den raschen Einstrom von Natrium in die Herzmuskelzelle erfolgt. Wie an Nervenzellen auch hemmt Lidocain die Natriumkanäle am Herzmuskel, und der Einstrom des Natrium in die Herzmuskelzelle bei einer Erregung verlangsamt sich. Die Folge davon ist ein verbreitertes Aktionspotential und eine verlangsamte Weiterleitung der Erregung am Herzen, was sich im EKG an einem verbreiterten QRS-Komplex (Kammerausbreitung) widerspiegelt.
Die Bindung des Lidocain an einen Natriumkanal und dessen Beeinflussung ist nur dann möglich, wenn der Natriumkanal im geöffneten oder inaktivierten Zustand ist - also während oder am Ende einer Herzaktion. Wenn der Natriumkanal geschlossen ist, d. h. in der Ruhephase, dissoziiert das Lidocain allmählich vom Natriumkanal ab. Während dieser Periode zwischen zwei Aktionspotentialen nimmt die hemmende Wirkung des Lidocains daher konstant ab. Dadurch ist die hemmende Wirkung des Lidocains von der Herzfrequenz abhängig.
Bei hoher Herzfrequenz dissoziiert Lidocain nur zu Teilen vom Natriumkanal ab, bis bereits ein neues Aktionspotential kommt. Bei einer langsamen Herzfrequenz hat das Lidocain zwischen zwei Aktionspotentialen genug Zeit um sich vollständig vom Natriumkanal zu dissoziieren. Dadurch wirkt die Verlangsamung des Aktionspotentials bei einer niedrigen Herzfrequenz weniger gut bis überhaupt nicht, während die Wirkung auf die Natriumkanäle bei hohen Herzfrequenzen stark ausgeprägt ist. Dies ist ein entscheidender Vorteil bei der Behandlung von tachykarden Herzrhythmusstörungen mit Lidocain.
Ein anderer Vorteil besteht darin, dass Lidocain fast nur an bereits geschädigten Herzmuskelzellen wirken kann, da diese bereits „vordepolarisiert“ sind und die Ruhephase, in der das Lidocain nicht an den Natriumkanal binden kann verkürzt ist, obwohl die Zeit zwischen den Aktionspotentialen nicht verkürzt sein muss.
Indikationen und Anwendungsart
Lidocain muss als Antiarrhythmikum intravenös verabreicht werden. Die erste Dosis wird i.v. als Bolus verabreicht, danach sollte Lidocain kontinuierlich in einer Infusion oder durch einen Perfusor gegeben werden. Indiziert ist es bei ventrikulären Herzrhythmusstörungen aller Art, auch bei Vergiftungen mit Antidepressiva oder Glykosiden und Torsade de pointes-Tachykardie. Vor Eingriffen, die Irritationen am Herzmuskel bewirken (z.B. Ablation oder Koronarangiographie) kann Lidocain präventiv gegeben werden um das Risiko des Auftretens ventrikulärer Herzrhythmusstörungen zu vermindern. Bei einem AV-Block Grad II darf Lidocain nicht gegeben werden. Auch Herzinsuffizienz oder Hypotonie ist eine Kontraindikation, da Lidocain wie andere Antiarrhythmika ebenfalls einen negativ inotropen Effekt besitzt.
Einzelnachweise
- ↑ a b c Europäische Arzneibuch-Kommission (Hrsg.): EUROPÄISCHE PHARMAKOPÖE 5. AUSGABE. 5.0–5.8, 2006.
- ↑ Mutschler, Geisslinger, Kroemer, Schäfer-Korting, Mutschler Arzneimittelwirkungen, 8. Auflage, 2001, ISBN 3-8047-1763-2, S. 267 ff.
- ↑ a b c d e Lidocain bei ChemIDplus
- ↑ a b Sicherheitsdatenblatt für Lidocaine powder – Sigma-Aldrich 04.01.2008
- ↑ Produktinformation im Arzneimittelinformationssystem (AMIS) des Bundes und der Länder [1]
Weblinks
- Lidocain im Rettungsdienst
- CK-Wissen: Lidocain zur Behandlung von Cluster-Kopfschmerz
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