Pitavastatin

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Pitavastatin
Andere Namen	(3R,5S,6E)-7-[2-Cyclopropyl-4-(4-fluorphenyl)chinolin-3-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-ensäure (IUPAC) Pitavastatinum (Latein) Itavastatin Nisvastatin NK-104
Summenformel	C25H24FNO4
CAS-Nummer	147511-69-1 147526-32-7 (Calciumsalz)
PubChem	5282452
ATC-Code	C10AA08
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Statine
Wirkmechanismus	HMG-CoA-Reduktase-Inhibitor
Verschreibungspflichtig: ja
Eigenschaften
Molare Masse	421,46 g·mol−1
Sicherheitshinweise
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Pitavastatin ist der Internationale Freiname (INN) für einen Arzneistoff aus der Gruppe der Statine, der zur Senkung erhöhter Gesamt-Cholesterin- und LDL-Cholesterin-Spiegel eingesetzt wird.

Als Fertigarzneimittel wurde Pitavastatin im August 2009 in den USA und 2011 in Deutschland zugelassen.^[2] Entwickelt wurde es von der japanischen Firma Kowa, in den EU-Ländern soll das Medikament von der Firma Recordati vermarktet werden.^{[3][4] [3]}

Klinische Angaben

Anwendungsgebiete (Indikationen)

Die Anwendung von Pitavastatin ist angezeigt zur Senkung erhöhter Gesamtcholesterin- und LDL-Cholesterin-Spiegel bei Patienten mit primärer Hypercholesterinämie oder kombinierter Hypercholesterinämie und Hypertriglyceridämie bei Patienten mit erhöhtem kardiovaskulärem Risiko.^[5]

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Die Anwendung von Pitavastatin ist kontraindiziert bei:

• Patienten mit einer bekannten Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff. Überempfindlichkeitsreaktionen – einschließlich Hautausschlag, Juckreiz (Pruritus) und Nesselsucht (Urtikaria) – wurden bei den klinischen Prüfungen beobachtet.
• Patienten mit aktiven Lebererkrankungen, die sich zum Beispiel durch ungeklärten und dauerhaften Anstieg der Aspartat-Aminotransferase (Leber-Transaminasen) äußern können.
• Die gleichzeitige Verabreichung von Ciclosporin-haltigen Medikamenten ist ebenfalls kontraindiziert.^[5]

Pharmakokinetische Eigenschaften

Die Bioverfügbarkeit von Pitavastatin beträgt 80 %; Die Plasmaproteinbindung des Wirkstoffs beträgt 96 %. Pitavastatin wird hauptsächlich durch das Cytochrom P450-Isoenzym CYP2C9 metabolisiert.^[6] Die Elimination aus dem Blut erfolgt mit einer terminalen Halbwertszeit von 11 Stunden.

Sonstige Informationen

Chemische und pharmazeutische Informationen

Im Fertigarzneimittel wird Pitavastatin-Hemicalcium (Pitavastatin·Calcium (2:1)), CAS-Nummer 147526-32-7 mit folgenden chemisch- physikalischen Eigenschaften verwendet: Der Name nach IUPAC-Nomenklatur lautet: Calcium-(3R,5S,6E)-7-[2-cyclopropyl-4-(4-fluorphenyl)-3-chinolyl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoat, die Summenformel ist C₅₀H₄₆CaF₂N₂O₈ mit einer molaren Masse von 880,98 g·mol⁻¹. Pitavastatin-Hemicalcium ist ein geruchloses, weißes bis blassgelbes, lichtempfindliches und hygroskopisches Pulver. Es ist leicht löslich in Pyridin, Chloroform, verdünnter Salzsäure und Tetrahydrofuran, löslich in Ethylenglycol, schwer löslich in Octanol, leicht löslich in Methanol, sehr schwer löslich in Wasser oder Ethanol, praktisch unlöslich in Acetonitril oder Diethylether. Der Schmelzpunkt beträgt 190–192 °C.^[5]

Erste Entscheidung zu früher Nutzenbewertung

Im Rahmen der frühen Nutzenbewertung von Arzneimitteln hat der Gemeinsame Bundesausschuss (G-BA) die erste Entscheidung getroffen. Arzneimittel mit dem neuen Wirkstoff „Pitavastatin“ werden in das Festbetragssystem überführt, da für diese Präparate eine therapeutische Verbesserung als nicht belegt gilt.^[7]

Einzelnachweise

1. ↑ In Bezug auf ihre Gefährlichkeit wurde die Substanz von der EU noch nicht eingestuft, eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
2. ↑ FDA Approves New Cholesterol-Lowering Drug (3. August 2009). Abgerufen am 4. September 2009.
3. ↑ ^{a b} http://www.presseportal.de/pm/80753/2036661/livazo-r-pitavastatin-ein-neues-wirksames-statin-mit-positiver-wirkung-auf-mit-herzkrankheiten
4. ↑ DAZ: Neuer Cholesterinsenker Pitavastatin (2. August 2010). Abgerufen am 19. August 2011.
5. ↑ ^{a b c} FDA Label für LIVALO (Pitavastatin) (en) (PDF, 241 KB) S. 15. auf der Webseite der Food and Drug Administration FDA (3. August 2009). Abgerufen am 4. September 2009.
6. ↑ Kajinami K, Mabuchi H, Saito Y: NK-104: a novel synthetic HMG-CoA reductase inhibitor.. In: Expert Opin Investig Drugs. 9, Nr. 11, 2000, S. 2653–2661. doi:10.1517/13543784.9.11.2653. PMID 11060827.
7. ↑ G-BA: Erste Entscheidung zu früher Nutzenbewertung – Verfahren stabil etabliert (18. August 2011). Abgerufen am 19. August 2011.

Fertigarzneimittel

Livazo (D), Livalo (USA), Alipza (I)

Weblinks

• Einträge im NIH-Studienregister

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