Eunerpan

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Melperon
Andere Namen	4-Fluor-4-(4-methylpiperidino)butyrophenon
Summenformel	C16H22FNO
CAS-Nummer	3575-80-2 (Melperon) 1622-79-3 (Melperon·Hydrochlorid)
PubChem	15387
ATC-Code	N05AD03
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Neuroleptikum Antipsychotikum Butyrophenone
Wirkmechanismus	Blockade postsynaptischer D2-Rezeptoren im mesolimbischen bzw. mesokortikalen System
Fertigpräparate	Buronil® (A)[1] Eunerpan® (D)[2] Eunerpan-Generika (D) Melneurin® (D)
Verschreibungspflichtig: Ja
Eigenschaften
Molare Masse	263,35 g·mol−1
Sicherheitshinweise
Gefahrstoffkennzeichnung unbekannt R- und S-Sätze R: ? S: ? Bitte beachten Sie die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Melperon ist ein niederpotentes Neuroleptikum aus der Klasse der Butyrophenone. In dieser Wirkstoffklasse besitzt es eine atypisch niedrige antipsychotische Potenz (im Gegensatz zum z.B. Haloperidol). Melperon hat eine ausgeprägte beruhigende (sedierende) und angstlösende (anxiolytische) Wirkung, außerdem noch eine gewisse stimmungsaufhellende (antidepressive, thymoleptische) und in höheren Dosen auch eine schlafanstoßende (hypnotische) Wirkungskomponente. Es wird bei Erregungs-, Spannungs- und Schlafstörungen eingesetzt. Melperon hat eine sehr niedrige Inzidenz der sog. EPS (extrapyramidale Störungen), es hat im Vergleich mit anderen niederpotenten Neuroleptika einen geringen Einfluss auf Herz-Kreislauf-System, und eine sehr geringe Delir-induzierende Wirkung, so dass es häufig bei gerontopsychiatrischen Patienten Einsatz findet.

Pharmakologie

Indikationen

Wie schon erwähnt, findet Melperon v.a. bei Erregungs-, Spannungs- und Schlafstörungen Einsatz (Dosen v. 10–100 mg/Tag od. zur Nacht), es wird jedoch auch bei Verwirrenheitszuständen und alkoholischem Delir (D.v. 50–200 mg/Tag) eingesetzt. Eine weitere Indikation ist eine zusätzliche Medikation bei ängstlich-depressiven Patienten mit ev. Schlafstörung (Dosen 25–75 mg/Tag bzw. zur Nacht). Eine antipsychotische (gegen Positivsymptomatik wirkende) Wirkung wird erst bei hohen Dosen erzielt (ca. 200–400 mg/Tag) und Melperon wird in dieser Indikation kaum eingesetzt.

Pharmakodynamik

Melperon wirkt relativ schwach antidopaminerg durch die Blockade von postsynaptischen D₂-Rezeptoren in den mesolimbischen bzw. mesokortikalen Bereichen; affinität mittelhoch bis hoch und Bindung nur kurzfristig (sog. „Hit-and-Run-Effect“); im nigrostriatalen Bereich ist die anti-D2 Aktivität noch niedriger, daher geringe Inzidenz der EPS. Auch eine Serotonin-Blockade trägt zu der Wirkung bei.

Melperon wirkt außerdem deutlich antinoradrenerg (α₁-Blockade), was vermutlich zu der sedierenden Wirkung beiträgt, diese ist jedoch kurzfristig und die eventuelle hypotensive Wirkung nur schwach.

Pharmakokinetik

Nach peroraler Verabreichung wird c_max binnen 1–3 Stunden erreicht; Distributionsvolumen V_d = ca. 7–10 l·kg⁻¹. Plasmaeiweißbindung ca. 50 %. Halbwertszeit T_{ß (1/2)} = ca. 6–8 Stunden (steady-state). Elimination vor allem renal (durch Nieren), großteils als Metaboliten (intensive Metabolisierung).

Herstellung

Die Synthese erfolgt aus 4-Methylpiperidin und 4-Chlor-4'-fluorbutyrophenon durch eine nucleophile Substitution.^[3]

Einzelnachweise

1. ↑ Austria-Codex (Stand 24.07.2008)
2. ↑ ABDA-Datenbank (Stand 24.07.2008) der DIMDI
3. ↑ Axel Kleemann, Jürgen Engel, Bernd Kutscher und Dietmar Reichert: Pharmaceutical Substances, 4. Auflage (2000), 2 Bände erschienen im Thieme-Verlag Stuttgart, ISBN 978-1-58890-031-9; seit 2003 online mit halbjährlichen Ergänzungen und Aktualisierungen.

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