Guanethidin

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Guanethidin
Andere Namen	IUPAC: 2-(2-Azocan-1-ylethyl)guanidin Guanethidinum
Summenformel	C10H22N4
CAS-Nummer	55-65-2
PubChem	3518
ATC-Code	C02CC02 S01EX01
DrugBank	DB01170
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Antihypertonikum
Verschreibungspflichtig: Ja
Eigenschaften
Molare Masse	198,31 g·mol−1
Sicherheitshinweise
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Guanethidin (Handelsname: Thilodigon^® (D), Hersteller: Alcon) ist ein Arzneistoff, der in der Bluthochdrucktherapie, also als Antihypertonikum, sowie lokalanästhetisch zur Blockade eines Nervs verwandt wird. Aufgrund seines auf Beeinflussung des sympathischen Nervensystems beruhenden Wirkmechanismus wird es auch als Antisympathotonikum bezeichnet.

Pharmakologie

Wirkweise und Pharmakokinetik

Der Wirkmechanismus des Guanethidin beruht auf der Verminderung der Freisetzung des Botenstoffs Noradrenalin aus den Endigungen der Nervenzellen in den synaptischen Spalt. Initial wird zunächst vermehrt Noradrenalin ausgeschüttet. Aufgrund seiner hohen Affinität zu den Noradrenalin-Transportsystemen in der Vesikelmembran und der Axonmembran der Varikosität wird die Wiederaufnahme des ausgeschütteten Noradrenalins verhindert und statt dessen das Guanethidin gespeichert. Guanethidin besitzt allerdings nicht die Wirkung des Noradrenalin, das ansonsten mittels Adrenozeptorenaktivierung über Blutgefäßverengung eine Blutdruckerhöhung bewirkt. Schmerztherapeutisch macht man sich zudem den Umstand zunutze, dass Guanethidin die efferente sympathische Nervenleitung hemmt. Diese „Guanethidinblockade“ genannte Anwendung beschränkt sich dabei jedoch auf die Extremitäten. Nach Anlegen einer Staubinde und anschließender intravenöser Injektion hält die Wirkung für etwa 24–72 Stunden an. Guanethidin dringt nicht in das Zentralnervensystem (ZNS) ein.

Nebenwirkungen

In Stresssituationen wird das Stresshormon Adrenalin, auf dessen Speicherung und Ausschüttung Guanethidin keinen Einfluss nimmt, aus dem Nebennierenmark freigesetzt, was wiederum eine Blutdrucksteigerung zur Folge hat. Da jedoch jede längerfristige Ausschaltung des Sympathikus in einer Überempfindlichkeit der Erfolgsorgane gegenüber Katecholaminen – wie etwa Adrenalin – resultiert, kann es bei emotionaler Aufgewühltheit zu einer plötzlichen Blutdruckkrise kommen.
Darüber hinaus kann es nach Guanethidingabe zu Ejakulationsstörungen in Form von Aspermatismus kommen; hierbei bleibt trotz eines Orgasmus der Samenerguss aus, wobei es sich dabei nicht um eine Störung des Ejakulationsmechanismus, sondern um ein Versiegen der Spermaliquorproduktion durch eine totale, isolierte, aber reversible Sekretionshemmung der sog. Geschlechtsdrüsen, insbesondere der Prostata und Bläschendrüsen, handelt.

Wechselwirkungen

Methylphenidat (Ritalin^®) kann die hypotensive Wirkung von Guanethidin herabsetzen. Andererseits kann die anfängliche sympathomimetische Wirkung von Guanethidin verstärkt werden.

Einzelnachweise

1. ↑ In Bezug auf ihre Gefährlichkeit wurde die Substanz von der EU noch nicht eingestuft, eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.

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