Norcuron

Norcuron
Strukturformel
Strukturformel von Rocuronium Bromid-ion
Allgemeines
Freiname Vecuronium
Andere Namen

[(2S,3S,5S,8R,9S,10S,13S,14S,16S,17R)-3-Acetyloxy-10,13-dimethyl-16-(1-methylpiperidin-1-ium-1-yl)-2-piperidin-1-yl-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]acetat-bromid (IUPAC)

Summenformel C34H57BrN2O4
CAS-Nummer 50700-72-6
PubChem 39764
ATC-Code

M03AC03

DrugBank DB01339
Kurzbeschreibung geruchloses, weißes, kristallines Pulver [1]
Fertigpräparate

Norcuron®

Verschreibungspflichtig: ja
Eigenschaften
Molare Masse 637,73 g·mol−1
Schmelzpunkt

228 °C [2]

Siedepunkt

ab 350 °C Zersetzung [1]

Löslichkeit
Sicherheitshinweise
Gefahrstoffkennzeichnung [3]

T
Giftig
R- und S-Sätze R: 23-21/22
S: 22-28-36/37-39-45
Bitte beachten Sie die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln
LD50
  • 0,13 mg·kg−1 (Frauen, oral) [4][2]
  • 0,123 mg·kg−1 (Frauen, parenteral) [5][2]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Vecuronium ist ein nicht-depolarisierendes, mittellang wirksames Muskelrelaxans, das 1980 in die klinische Anwendung eingeführt wurde. Es stellt eine Weiterentwicklung des langwirksamen Pancuroniums dar und gehört wie dieses zur Gruppe der Amino-Steroide. Im Gegensatz zum Pancuronium besitzt das Vecuronium bei physiologischem pH-Wert nur ein quarternäres Aminzentrum (monoquarternäres Relaxans).

Inhaltsverzeichnis

Pharmakologische Eigenschaften

Vecuronium ist ein potentes Muskelrelaxans, die effektive Dosis für eine 95%ige Wirkung (ED95) beträgt 0,05 mg/kg Körpergewicht. Die Anschlagzeit nach einer üblichen Intubationsdosis (zweifache ED95) beträgt 2–3 Minuten, die klinische Wirkdauer nach einmaliger Gabe 30–40 Minuten. Das Verteilungsvolumen ist durch die Hydrophilie des Moleküls wie bei den anderen nichtdepolarisierenden Muskelrelaxanzien klein und beträgt 0,2–0,5 Liter pro kg Körpergewicht. Die Plasmaclearance beträgt 2,5–5 ml/kgKG/min.

Etwa 30 % des Vecuroniums werden über die Nieren ausgeschieden, der Rest auf biliärem Weg, wobei ein Teil von der Leber zu Metaboliten umgesetzt wird. Dabei entstehen 3-Hydroxy-, 3,17-Hydroxy- und 17-Hydroxyvecuronium, von denen das erstere eine 50%ige Potenz zeigt, während die anderen Metaboliten kaum wirksam sind. Bei wiederholter oder kontinuierlicher Gabe kann die Wirkdauer verlängert sein, hauptsächlich durch Akkumulation des 3-Hydroxy-Metaboliten. Dies kann auch bei einem Leberversagen der Fall sein, wobei ein solches nach einmaliger Gabe nur eine geringe Rolle spielt. Eine Niereninsuffizienz hat keine Auswirkungen auf die Wirkdauer.

Anwendung

Vecuronium wird als nichtdepolarisierendes Muskelrelaxans zur Herstellung von guten Intubationsbedingungen (zur endotrachealen Intubation) im Rahmen einer Narkoseeinleitung und/oder bei operativen Eingriffen, die eine Relaxierung der Skelettmuskulatur erfordern, eingesetzt. Vecuronium (-bromid) wird als lösliches Pulver (Lyophilisat) geliefert, das zur Anwendung in Wasser gelöst wird; da die Lagerung dadurch vereinfacht wird und keine Kühlung notwendig ist, wird Vecuronium oft in der Notfallmedizin eingesetzt. Es ist jedoch nicht zur Rapid Sequence Induction geeignet, was seine Anwendung limitiert.

Es besteht eine Inkompatibilität mit dem Barbiturat Thiopental, so dass diese Wirkstoffe getrennt appliziert werden müssen.

Nebenwirkungen

Das Nebenwirkungsprofil enstpricht den anderen nichtdepolarisierenden Muskelrelaxantien; eine eigenständige Atmung des Patienten ist durch die komplette Lähmung der Skelettmuskulatur nicht mehr möglich, weshalb eine Atemwegssicherung und kontrollierte Beatmung durchgeführt werden muss. Vecuronium zeichnet sich durch Kreislaufstabilität aus und hat nahezu keine blockierende Wirkungen an muskarinergen Acetylcholinrezeptoren (keine Vagolyse, keine Auslösung einer Tachykardie). Auch wird keine relevante Histaminausschüttung verursacht.

Anwendungsbeschränkungen

Obwohl Vecuronium nicht plazentagängig ist, liegen zur Sicherheit während der Schwangerschaft keine Studien am Menschen vor, so dass die Anwendung nicht empfohlen wird. Eine Anwendung bei Kindern ist jedoch möglich.

Literatur

  • Rossaint, Werner, Zwissler (Hrsg.): Die Anästhesiologie. Allgemeine und spezielle Anästhesiologie, Schmerztherapie und Intensivmedizin. Springer, Berlin; 2. Auflage 2008. ISBN 978-3540763017
  • Heck, Fresenius: Repetitorium Anästhesiologie. Springer, Berlin; 5. Auflage 2007. ISBN 978-3-540-46575-1
  • Fachinformation Norcuron®

Einzelnachweise

  1. a b c d F. v. Bruchhausen, S. Ebel, A. W. Frahm, E. Hackenthal: Hagers Handbuch der Pharmazeutischen Praxis. 5. Auflage, Bd. 7, Stoffe A–D, Springer/Birkhäuser, 1995, ISBN 9783540526889, S. 97
  2. a b c Vecuronium bei ChemIDplus
  3. Safety Data Sheet for VECURONIUM BROMIDE CRS – European Pharmacopoeia (Ph. Eur. 6.2) 25. April 2009
  4. Anesthesia and Analgesia Vol. 66, Pg. 188, 1987.
  5. British Journal of Anesthesia. Vol. 57, Pg. 807, 1985.
Gesundheitshinweis
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