Paramectin

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Ivermectin
Andere Namen	R=-CH3 Ivermectin B1a R=-H Ivermectin B1b
Summenformel	C48H72O14 (B1B)
CAS-Nummer	70288-86-7
ATC-Code	P02CF01
DrugBank	APRD01058
Kurzbeschreibung	weißer Feststoff[1]
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Anthelminthikum
Fertigpräparate	Baymec®, Chanectin®, Diapec®, Ecomectin®, Equimax®, Eqvalan Duo®, Eraquell®, Fermectin®, Furexel®, Ivomec-P®, Noromectin®, Paramectin®, Qualimec®, Sumex®, Virbamec®, Wedemec®
Eigenschaften
Molare Masse	875,10 g·mol−1
Schmelzpunkt	155 °C
Löslichkeit	unlöslich in Wasser
Sicherheitshinweise
Gefahrstoffkennzeichnung [1] T Giftig R- und S-Sätze R: 25-36-61 S: 26-45-53 Bitte beachten Sie die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Ivermectin ist ein makrozyklisches Lacton oder Makrolid aus der Gruppe der Avermectine, die Stoffwechselprodukte der Streptomycete Streptomyces avermitilis darstellen. Ivermectin ist ein Gemisch verschiedener halbsynthetischer Avermectine, die das Wirkungsspektrum von Avermectin B₁ und B₂ besitzen. Es wird als Arzneistoff gegen Ektoparasiten und Nematoden (Anthelminthikum) eingesetzt.

Die Substanz ist lichtempfindlich.

Wirkungsmechanismus

Ivermectin ist gut fettlöslich und wird bei oraler, parenteraler und Verabreichung über die Haut schnell resorbiert und im Körper verteilt. Es reichert sich in der Leber und im Fettgewebe an und wird von dort langsam freigesetzt. Die Ausscheidung erfolgt über die Gallenflüssigkeit und dann über den Kot. Geringe Mengen werden auch über den Harn und die Milch ausgeschieden.

Ivermectin bindet sich an die nur bei Wirbellosen vorkommenden Glutamat-aktivierten Chloridkanäle. Der dadurch ausgelöste Einstrom von Chlorid-Ionen in die Zelle führt zu einer Hyperpolarisation der Zellmembran, was die Erregungsüberleitung blockiert. Dies führt zu einer Lähmung (Paralyse) und schließlich zum Tod der Parasiten. Zudem werden die Eibildung der Würmer und die Larvenentwicklung gestört.

Bei Zecken wird die Eiproduktion und die Häutung gehemmt und damit der Reproduktionszyklus gestört, die Zecke selbst fällt aber nicht vom Wirt ab.

Wirkungsspektrum und Anwendung

Ivermectin wirkt gegen alle klinisch bedeutsamen Nematodenarten. Außerdem ist das Mittel wirksam gegen Läuse, Milben (Psoroptes spp., Sarcoptes ssp., Otodectes cynotis, Demodex ssp., Knemidocoptes ssp., Rote Vogelmilbe, Nordische Vogelmilbe, Luftsackmilben etc.), Kaninchenflöhe, Dasselfliegen (Dermatobia, Hypoderma), Schaflausfliegen (Melophagus) und Mikrofilarien.

Bandwürmer (Trematoda und Cestoda) sind gegen Ivermectin immun, aber empfindlich gegenüber dem Wirkstoff Praziquantel, welcher in manchen veterinärmedizinischen Kombinationspräparaten (Entwurmungspasten und -tabletten) enthalten ist. Auch bei einigen Rundwürmern vermutet man erste Resistenzen.

Beim Menschen wird Ivermectin als orale Einmaldosis angewendet. Eine Zulassung für Humandiagnosen existiert in Deutschland nicht, eine Behandlung sollte also nur nach strengster Indikationsstellung durch einen Arzt erfolgen. Die Einnahme sollte nüchtern mit Wasser erfolgen mit einem Abstand von zwei Stunden bis zur ersten Nahrungsaufnahme. Um Rezidive zu vermeiden müssen alle Kontaktpersonen gleichzeitig behandelt werden. Die aus der Therapie der Onchozerkose (Flußblindheit) bekannten Nebenwirkungen beruhen auf dem massenhaften Absterben der Mikrofilarien und sind bei Milbenbefall nicht zu erwarten. Die orale Therapie ist besonders auch bei Wimpernbefall (z. B. durch Filzläuse) zu empfehlen, da die z. Z. topisch angewendeten Mittel die Hornhaut schädigen können. In der Schwangerschaft und Stillzeit sowie bei Kindern unter 5 Jahren ist das Mittel kontraindiziert.

Bei Tieren (Haus- und Heimtiere, Vögel, Reptilien) wird das Mittel oral, subkutan, intramuskulär oder über die Haut verabreicht. Eine Wiederholung nach 1 Woche ist bei vielen Parasiten empfohlen.

Kontraindikationen und Nebenwirkungen

Bei Collies, Collie-Mischlingen, Shelties, Bobtails und verwandten Hunderassen sollte Ivermectin nicht eingesetzt werden, da bei ihnen aufgrund eines häufigen Gendefekts (MDR1-Defekt) Todesfälle auftreten. Auch junge Ratten, Schildkröten, Chamäleons und kleine Echsen sind sehr empfindlich. Bei Krokodilen ist die Anwendung kontraindiziert. Bei Finken traten häufiger Todesfälle auf.

Bei sehr jungen Tieren sollte Ivermectin ebenfalls nicht eingesetzt werden.

Bei der Verabreichung können lokale Reaktionen auftreten (Schwellung der Injektionsstelle oder Hautirritationen bei lokaler Verabreichung).

Überempfindlichkeitsreaktionen (Anaphylaxie) wurden bislang nur bei Pferden und Hunden beobachtet. Bei Pferden können Ödeme auftreten. Bei Hunden kann durch das massive Absterben von Mikrofilarien sechs Stunden nach Behandlung ein Schock auftreten.

Quellen

1. ↑ ^{a b} Sicherheitsdatenblatt Sigma-Aldrich

Weblinks

• vetpharm.uzh.ch

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