- Tarivid
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Strukturformel 
Allgemeines Freiname Ofloxacin Andere Namen Summenformel C18H20FN3O4 CAS-Nummer 82419-36-1 PubChem 4583 ATC-Code DrugBank APRD00502 Arzneistoffangaben Wirkstoffklasse Wirkmechanismus Hemmung der Bakterien-Gyrasen
Fertigpräparate Verschreibungspflichtig: Ja Eigenschaften Molare Masse 361,37 g·mol−1 Schmelzpunkt 250-257 °C
Löslichkeit H2O: 28,3 mg/mL
Sicherheitshinweise Gefahrstoffkennzeichnung [2] keine Gefahrensymbole R- und S-Sätze R: keine R-Sätze S: 22-24/25 Bitte beachten Sie die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln LD50 WGK 2 (wassergefährdend) [2] Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. Ofloxacin (Handelsname Tarivid® ; Hersteller sanofi-aventis) ist ein Antibiotikum aus der Gruppe der Fluorchinolone.
Klinische Angaben
Anwendungsgebiete (Indikationen)
Ofloxacin wird bei bakteriellen Infektionen der Atemwege, des Hals-Nasen-Ohren-Bereichs, des Magen-Darm-Trakts einschließlich der Gallengänge, der Geschlechtsorgane (auch bei Gonorrhoe), der Niere und ableitenden Harnwege, der Haut, Weichteilgewebe und Knochen eingesetzt.[3]
In der Augenheilkunde wird Ofloxacin als Augensalbe oder Augentropfen bei bakteriellen Infektionen des vorderen Augensegmentes, wie der Hornhaut oder bei Hornhautgeschwüre, und der weichen okulären Anhänge (Adnexe), wie der Bindehaut (Konjunktivitis), des Lidrandes (Blepharitis, Gerstenkorn) oder bei in einander übergehenden Infektionen (Blepharokonjunktivitis) bis hin zu Infektionen am Tränensack angewendet.[4]
Wichtige empfindliche Erreger (Auswahl)
- Aerobe Gram-positive Mikroorganismen
- Staphylococcus aureus (Methicillin-sensibel); Streptococcus pyogenes;
- Aerobe Gram-negative Mikroorganismen
- Enterobacter aerogenes; Enterobacter cloacae; Haemophilus influenzae; Klebsiella oxytoca; Moraxella catarrhalis; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Serratia marcescens;
Art und Dauer der Anwendung
- Allgemeinmedizin
Die Behandlungsdauer mit Ofloxacin und die Dosierung richten sich nach Art, Lokalisation und Schwere der Infektion, wobei 3 bis 10 Tage Behandlungsdauer üblich sind. Bei schweren Infektionen ist eine Behandlung auch über 1-2 Monate möglich. Die ofloxacinhaltigen Tabletten werden oral mit reichlich Flüssigkeit eingenommen, wobei zu Antazida und Minaralstoffpräparaten eine zeitlicher Abstand von zwei Stunden einzuhalten ist. Als weitere Arzneiform ist eine Infusionslösung im Handel, die meist ihren Einsatz in der Klinik findet.[3]
- Ophthalmologie
Für die Behandlung am Auge sind ofloxacinhaltige Augentropfen und Augensalben verfügbar, die sowohl im Auge als auch am Lid und am Lidrand Anwendung finden.[4]
Gegenanzeigen (Kontraindikationen)
Der Wirkstoff darf nicht eingesetzt werden bei[3]
- Patienten mit Epilepsie oder erniedrigter Krampfschwelle, da es unter Therapie zur Herabsetzung der Krampfschwelle im ZNS kommt
- Kindern und Jugendlichen bis zum Alter von 18 Jahren, da Gelenkknorpelschäden nicht mit Sicherheit auszuschließen sind
- in der Schwangerschaft und der Stillzeit (Begründung siehe dort)
- Sehnenerkrankungen/-schäden, die im Zusammenhang mit einer früher erfolgten Ofloxacinbehandlung aufgetreten sind
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Eine gravierende Wechselwirkung stellt die gleichzeitige Einnahme mit Antazida oder Mineralstoffräparaten dar, da diese den Wirkstoff komplexieren und somit die Aufnahme und Verfügbarkeit nicht mehr gewährleistet ist. Bei einer Vorbehandlung mit Cumarinderivaten kommt es zu einer Verstärkung der Blutungsneigung, was eine engmaschige Gerinnungskontrolle notwendig macht. Ähnlich verhält es sich bei der parallelen Einnahme von Glibenclamid, wodurch das Hypoglykämierisiko erhöht wird und so die Notwendigkeit zur häufigen Blutzuckermessung gegeben ist. In Zusammenhang mit der Verabreichung von Arzneimittel, die das QT-Intervall verlängern, wie z. B. bestimmte Antiarrhythmika, Antidepressiva, Neuroleptika, Makrolide, Antimalariamittel, u. a. ist eine Therapie nur nach strenger Indikationsstellung und großer Vorsicht zu starten.[3]
Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit
Tierversuche haben keine Hinweise auf teratogene Wirkungen ergeben, es wurde jedoch eine Schädigung des Gelenkknorpels in der Wachstumsphase nachgewiesen. Ausreichende Erfahrungen über die Anwendung beim Menschen liegen nicht vor. Ofloxacin passiert die Plazentaschranke und kann im maternalen Serum nachgewiesen werden. Es ist nicht bekannt, ob Ofloxacin in die Muttermilch übergeht. Aus diesen Gründen sollen Arzneimittel, welche Ofloxacin enthalten, schwangeren und stillenden Frauen nicht verabreicht werden.[3]
Besondere Patientengruppen (Diabetiker, Nierenkranke und Leberkranke)
Der Qo-Wert von Ofloxacin ist niedrig (Qo=0,1). Da der Arzneistoff hauptsächlich durch die Nieren ausgeschieden wird, muss die Dosierung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion angepasst werden. Entsprechend ist bei schweren Störungen der Nierenfunktion grundsätzlich Vorsicht geboten. Nieren- und Leberfunktion sowie die Blutwerte sollten während einer Langzeittherapie regelmäßig kontrolliert werden.[5] Bei Patienten mit Einschränkung der Leberfunktion kann die Biotransformation und anschließende Elimination von Ofloxacin vermindert sein, so das die Tagedosis entsprechend anzupassen ist. Für Diabetiker und Herz-Kreislauf-Patienten gilt es besonders auf Wechselwirkungen zu achten.[3]
Unerwünschte Wirkungen (Nebenwirkungen)
Neben den unerwünschten Reaktionen, wie Allergien, Schläfrigkeit, Übelkeit und Erbrechen, kann es in schweren Fällen zu epilepsieähnlichen Anfällen kommen, die dann einen Notfall darstellen. Des Weiteren sind auch kreislaufbezogene Probleme, wie Schwindel, Blutdruckabfall und Kopfschmerzen möglich. Da die Möglichkeit von UV-Licht bedingten Reationen besteht, ist eine übermäßge Sonnenexposition zu vermeiden.[3] In seltenen Fällen kann es zur Achillessehnenruptur kommen. Dies betrifft eher ältere Personen und Patienten, die Corticoide einnehmen.[6][7]
Handelsnamen und Darreichungsformen
Wichtiger Hinweis: Handelsnamen und Darreichungsformen von Arzneistoffen unterliegen keiner Standardisierung. Sie können sich daher in einzelnen Ländern unterscheiden. Der Wirkstoff steht in Form von Tabletten in den Stärken 100 mg, 200 mg und 400 mg sowie als Infusionslösung des Originalhersteller als Tarivid® zur Verfügung. Außerdem sind Ofloxacin-Generika im Handel. Für die Therapie direkt am Auge gibt es Floxal® als Augentropfen und Augensalbe.[1][3]
Pharmakologische Eigenschaften
Wirkungsmechanismus (Pharmakodynamik)
Ofloxacin stört bei der Replikation der Bakterien-DNA die Topoisomerasen II & IV (Gyrasen) und macht somit eine Vermehrung unmöglich und wirkt damit bakterizid. [3]
Aufnahme und Verteilung im Körper (Pharmakokinetik)
Der Wirkstoff wird schnell aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert und liegt dann zu 25% an Plasmaproteine gebunden vor. Die Halbwertszeit im Organismus beträgt ca. 5-7 Stunden und das scheinbare Verteilungsvolumen 120 Liter.[8][3]
Toxikologie
Bei Überdosierungen und Vergiftungen können die zu erwartendne Wechsel- und Nebenwirkungen verstärkt auftreten, so dass eine intensivmedizinische Betreuung oder Überwachung angezeigt sein kann. Ein spezielles Antidot ist nicht verfügbar.[3]
Sonstige Informationen
Chemische und pharmazeutische Informationen
Durchgeführte Opiattest können falsch positv ausfallen.[3]
Studien
- Vyas et al. Quinolone-associated rupture of the Achilles' tendon. New England Journal of Medicine 2007; 357 (20): 2067.
- McGarvey et al. Partial Achilles tendon ruptures associated with fluoroquinolone antibiotics: a case report and literature review. Foot Ankle Int. 1996 Aug;17(8):496-8. PMID 8863030
Literatur
- Hermann J. Roth: Medizinische Chemie : Targets und Arzneistoffe ; 157 Tabellen. Dt. Apotheker-Verlag, Stuttgart 2005, ISBN 3-7692-3483-9
- W. Forth, D. Henschler, W. Rummel: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie. 9. Auflage. URBAN & FISCHER, München 2005, ISBN 3-437-42521-8.
Einzelnachweise
- ↑ a b c d Rote-Liste-Online (Stand 04.01.2009)
- ↑ a b c d Sicherheitsdatenblatt für Ofloxacin – Sigma-Aldrich 16.12.2007
- ↑ a b c d e f g h i j k l Fachinformation zu Tarivid® der Firma Sanofi-Aventis
- ↑ a b Fachinformation zu Floxal® der Firma Bausch & Lomb
- ↑ Dosisanpassung bei Niereninsuffizienz bei Dosing
- ↑ Vyas et al. Quinolone-associated rupture of the Achilles' tendon. New England Journal of Medicine 2007; 357 (20): 2067.
- ↑ McGarvey et al. Partial Achilles tendon ruptures associated with fluoroquinolone antibiotics: a case report and literature review. Foot Ankle Int. 1996 Aug;17(8):496-8. PMID 8863030
- ↑ Ruß, Endres, Arzneimittelpocket Plus 2008, 4. Auflage Okt. 2007, ISBN 978-3-89862-287-5
Weblinks
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