Antelepsin

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Clonazepam
Andere Namen	IUPAC: 5-(2-Chlorphenyl) -7-nitro-1,3-dihydrobenzo[e] [1,4]diazepin-2-on Latein: Clonazepamum
Summenformel	C15H10ClN3O3
CAS-Nummer	1622-61-3
PubChem	2802
ATC-Code	N03AE01
DrugBank	APRD00054
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Benzodiazepin Antiepileptikum
Wirkmechanismus	krampfunterdrückende Wirkung
Fertigpräparate	Rivotril® (A, CH, D)
Verschreibungspflichtig: Ja, teilweise BtMG
Eigenschaften
Molare Masse	315,71 g·mol−1
Schmelzpunkt	236,5–238,5 °C [1]
Sicherheitshinweise
Gefahrstoffkennzeichnung [1] keine Gefahrensymbole R- und S-Sätze R: keine R-Sätze S: 22-24/25 Bitte beachten Sie die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln
LD50	2000 mg·kg−1 (Maus p.o.) [1]
WGK	2 (schwach wassergefährdend) [1]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Clonazepam ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Benzodiazepine, der zur Behandlung von zerebralen Krampfanfällen eingesetzt wird (Antikonvulsivum). Es kann schon nach kurzer Anwendung zu einer psychischen und körperlichen Abhängigkeit kommen.

Pharmakokinetik

Clonazepam wird nach Verabreichung über den Magen-Darm-Trakt schnell aufgenommen. Die maximale Konzentration im Blut wird nach zwei bis drei Stunden erreicht. Die Ausscheidung erfolgt überwiegend unverändert über die Nieren, teilweise auch über den Stuhl. Ein kleiner Teil wird chemisch umgebaut und dann erst ausgeschieden. Die Plasmahalbwertszeit beträgt etwa 30–40 Stunden.^[2] Der Anteil, der an die Eiweißmoleküle im Blut gebunden ist (Plasmaproteinbindung), liegt bei 83–87 %, die Bioverfügbarkeit bei 71–76 %. Es wirkt über die verstärkte Hemmung GABAerger Nervenzellen und greift am GABA_A-Rezeptor an.

Anwendungsgebiete

Aufgrund seiner krampfunterdrückenden Wirkung wird Clonazepam zur Behandlung von Epilepsien angewendet. Es spielt außerdem eine untergeordnete Rolle als wichtigstes Ausweichmedikament beim Restless-Legs-Syndrom.^[3] Da es bei einer Dauerbehandlung wie bei allen Wirkstoffen der Benzodiazepin-Gruppe zu einem raschen Wirkverlust (Tachyphylaxie) kommen kann, wird es in Deutschland vor allem in der Akutbehandlung, zumeist intravenös oder intramuskulär eingesetzt. Es ist aber auch in Tropfenform und als Tablette verfügbar. Neben der krampflösenden Wirkung wirkt Clonazepam wie alle Benzodiazepine angstlösend und schlafanstoßend. Somit kann Clonazepam auch beim Somnambulismus (Nachtwandeln) angewendet werden. Zudem soll es Derealisations-/Depersonalisationszustände erträglicher machen. Für diese psychiatrischen Indikationen besteht in Deutschland jedoch keine behördliche Zulassung, sodass eine entsprechende Anwendung des Mittels nur im Einzelfall durch einen Facharzt abgewogen werden kann.

Anwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit

Tierversuche haben unerwünschte Effekte auf den Fetus gezeigt. Deswegen sollte das Arzneimittel während der Schwangerschaft nur bei dringender Notwendigkeit angewendet werden. Clonazepam sollte jedoch nicht plötzlich abgesetzt werden, ohne dies mit einem Arzt abgesprochen zu haben. In der Stillzeit sollte Clonazepam nicht angewendet werden, da es in die Muttermilch übertritt. Bei zwingender Indikation sollte abgestillt werden.^[4]

Nebenwirkungen

Entsprechend der Krampfunterdrückung wirkt Clonazepam allgemein dämpfend auf das Zentralnervensystem, so dass es zu Müdigkeit, Schläfrigkeit, Mattigkeit, verminderter Muskelspannung, Muskelschwäche, Schwindelgefühl, Benommenheit, Gleichgewichtsstörungen und verlängerter Reaktionszeit kommen kann. Bei einer Dauertherapie gehen diese Nebenwirkungen durch einen Gewöhnungseffekt meist zurück. Durch einen einschleichenden Behandlungsbeginn lassen sie sich teilweise vermeiden. Weitere häufigere Nebenwirkungen am Zentralnervensystem sind Konzentrationsstörungen, Unruhe, Verwirrtheit und Gedächtnisstörungen, die auch mit unangemessenem Verhalten einhergehen können. Als paradoxe Reaktionen wurden Erregbarkeit, Reizbarkeit, aggressives Verhalten, Nervosität, Feindseligkeit, Angstzustände, Schlafstörungen, Albträume und lebhafte Träume beobachtet. Selten treten allergische Symptome wie Nesselsucht, Juckreiz, Hautausschläge, Schwellung von Gesicht und Mundschleimhaut sowie des Kehlkopfes auf. Ebenfalls selten sind vorübergehender Haarausfall, Pigmentverschiebungen, Übelkeit und Oberbauchbeschwerden, Kopfschmerzen, Brustschmerzen, Abfall der Blutplättchen, Störung der sexuellen Appetenz, Impotenz und Harninkontinenz. Bei Kindern wurde in Einzelfällen von einem vorzeitigen Einsetzen der Entwicklung der Geschlechtsorgane berichtet. Ebenfalls in Einzelfällen kann Clonazepam das Atemzentrum dämpfen und zu einem verminderten Atemantrieb führen. Bei Säuglingen und Kleinkindern kann es außerdem zu vermehrtem Speichelfluss und einer vermehrten Schleimproduktion in den Atemwegen mit Behinderung der Atmung kommen. Clonazepam kann wie alle Benzodiazepine zur Abhängigkeit mit entsprechender Entzugssymptomatik bei Beendigung der Therapie führen.

Siehe auch

• Missbrauch von Benzodiazepinen

Referenzen

1. ↑ ^{a b c d} Sicherheitsdatenblatt für Clonazepam – Sigma-Aldrich 21.12.2007
2. ↑ FDA Prescription Clonazepam (PDF)
3. ↑ Vgl. Boghen, D., L. Lamothe, R. Elie, R. Godbout, J. Montplaisir: The treatment of the restless legs syndrome with clonazepam: A prospective controlled study. In: Canadian Journal of Neurological Sciences 13 (1986), 245–247. PMID 3527387.
4. ↑ Fachinformation des Arzneimittel-Kompendium der Schweiz: Rivotril®, Stand: August 2005

Weblinks

• Clonazepam bei Erowid (englisch)

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