Antifolat

Folsäure-Antagonisten sind Substanzen, die als Analoga der Folsäure in die DNA- und RNA-Nukleotid-Synthese eingreifen und über eine Enzymhemmung vor allem am Enzym Dihydrofolat-Reduktase (DHFR), aber auch anderen, ihre Wirkung entfalten. Folsäure-Antagonisten im engeren Sinne sind ein kleine Gruppe von Zytostatika (Antimetabolite).

Arzneistoffe der Gruppe

Zytostatika (auf den menschlichen Organismus wirkend)

• Methotrexat (MTX) als Leitsubstanz^[1]
• Pemetrexed^[1]
• Aminopterin

Antiinfektiva (auf Krankheitserreger wirkend)

• Pyrimethamin
• Trimethoprim

Andere Arzneimittelgruppen (Folsäure-Hemmung als Nebenwirkung)

• Lamotrigin (geringfügig)

Geschichtliches

Vor der Zulassung von Pemetrexed wurde der Begriff Folsäure-Antagonist als Synonym für Methotrexat verwendet und ist auch heute noch sehr gebräuchlich.

Einzelnachweise

1. ↑ ^{a b} Ruß, Endres, Arzneimittelpocket Plus 2008, 4. Auflage Okt. 2007, ISBN 978-3-89862-287-5