- DMP-450
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Strukturformel 
Allgemeines Freiname Mozenavir Andere Namen IUPAC: [4R(4α,5α,6β,7β)]Hexahydro- 5,6-dihydroxy-1,3-bis[((3-aminophenyl)- methyl)-4,7-bis(phenylmethyl)-2H- 1,3-diazepin-2-on]
Summenformel C33H36N4O3 CAS-Nummer 174391-92-5 PubChem 9958826 Arzneistoffangaben Wirkstoffklasse Eigenschaften Molare Masse 536,68 g·mol−1 Sicherheitshinweise Gefahrstoffkennzeichnung
unbekanntR- und S-Sätze R: ? S: ? Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. Mozenavir ist ein HIV-Proteasehemmer. Da der Wirkstoff keine signifikanten Vorteile gegenüber herkömmlichen Proteasehemmern gezeigt hat, wurde das Projekt von der Firma Gilead Sciences nicht weiter verfolgt. Deshalb findet man die Substanz auch oft unter ihrem Screening-Namen DMP-450.
Pharmakologie
Mozenavir bindet sehr fest an das aktive Zentrum der HIV-Protease. Dadurch wird die Prozessierung viraler Polyprotein-Vorstufen verhindert.
Literatur
Analytik:
- R. D. Vickery, M. B. Maurin, in: Journal of Pharmazeutical and Biomedical Analysis '1999, 20, 385–388.
- M. F. Grubb, C. A. Robinson, S. J. White, C. L. Krauthauser, L. Shum, in: Journal of Chromatography B 1996, 678, 303–308.
Synthese:
- M. Patel, L. T. Bacheler et al., in: Bioorg. Med. Chem. Lett. 1998, 8, 823–828.
Pharmakologie:
- P. Y. S. Lam, Y.Ru, P. K. Jadhav, P. E. Aldrich et al., in: J. Med. Chem. 1996, 39, 3514–3525.
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