Sebivo

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Telbivudin
Andere Namen	L-Thymidin 1-(2-Desoxy-β-L-erythro-pentofuranosyl)-thymin 1-[(2S,4R,5S)-4-Hydroxy- 5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]- 5-methylpyrimidin-2,4-dion
Summenformel	C10H14N2O5
CAS-Nummer	3424-98-4
PubChem	159269
ATC-Code	J05AF11
DrugBank	DB01265
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Virostatikum
Fertigpräparate	Sebivo®
Verschreibungspflichtig: Ja
Eigenschaften
Molare Masse	242,23 g·mol−1
Schmelzpunkt	186°C[1]
Sicherheitshinweise
Gefahrstoffkennzeichnung unbekannt R- und S-Sätze R: ? S: ? Bitte beachten Sie die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Telbivudin ist das L-Enantiomer des Nukleosids Thymidin. Es wird bei erwachsenen Patienten mit chronischer Hepatitis B und aktuellem Nachweis der Virusreplikation als Virostatikum eingesetzt.^[2][3] Die Europäische Arzneimittelagentur (EMEA) erteilte die entsprechende Zulassung am 30. April 2007.^[4] Seit dem 21. Mai 2007 ist der Arzneistoff in Deutschland verfügbar. In einer Studie war die Substanz nach einem Jahr wirksamer als das Standardmittel Lamivudin und es gab weniger resistenzbedingte Wirkungsverluste.^[3] Telbivudin selektiert dieselben resistenten Mutanten wie Lamivudin und ist deutlich teurer.

Als Nebenwirkungen werden u.a. Muskelerkrankungen, Verschlechterung der Nierenfunktion, Infektionen der oberen Luftwege, Müdigkeit und Unwohlsein, Bauchschmerzen, Nasopharyngitis, Kopfschmerzen, CPK-Erhöhung im Blut, Husten, Übelkeit und Erbrechen, Grippe und grippeartige Symptome, Schmerzen nach der Maßnahme, Diarrhö und ungeformter Stuhl sowie pharyngolaryngeale Schmerzen angegeben.^[4] Im Februar 2008 ^[5] mussten klinische Studien mit einer Kombinationstherapie von Telbivudin und Interferon abgebrochen werden, da bei 8 von 48 (16,6 Prozent) Patienten eine periphere Neuropathie auftrat, davon fünf schwere Verläufe. Bei einer Monotherapie mit Telbivudin wurde eine Häufigkeit dieser Nebenwirkung von 0,6 Prozent beobachtet, die etwa nach zwei bis sechs Monaten Therapiedauer auftrat.

Quellen

1. ↑ The Merck Index. An Encyclopaedia of Chemicals, Drugs and Biologicals. 14. Auflage, 2006, S. 1567−1568, ISBN 978-0-911910-00-1.
2. ↑ Zeitschrift für Chemotherapie. Jg. 2007, Nr. 4.
3. ↑ ^{a b} Lai, Ching-Lung et al. (2007): Telbivudine versus lamivudine in patients with chronic hepatitis B. In: N. Engl. J. Med. Bd. 357, S. 2576-2588. PMID 18094378
4. ↑ ^{a b} Pressemitteilung; zuletzt eingesehen 21. Januar 2008
5. ↑ http://www.aerzteblatt.de/v4/news/news.asp?id=31390

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