Tiotropium

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Tiotropiumbromid
Andere Namen	IUPAC: 7-((Hydroxybis(2-thienyl)acetyl)oxy)- 9,9-dimethyl-3-oxa-9- azoniatricyclo(3.3.1.0(2,4))nonanbromid Tiotropium
Summenformel	C19H22NO4S2Br
CAS-Nummer	136310-93-5
PubChem	5487426
ATC-Code	R03BB04
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Anticholinergikum
Fertigpräparate	Favint (A) Spiriva® (A, D)[1][2]
Verschreibungspflichtig: ja
Eigenschaften
Molare Masse	472,42 g·mol−1
Sicherheitshinweise
Gefahrstoffkennzeichnung unbekannt R- und S-Sätze R: ? S: ? Bitte beachten Sie die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Tiotropiumbromid ist eine polycyclische quartäre Ammoniumverbindung, die als Anticholinergikum (Antimuskarinikum) und Bronchospasmolytikum für Patienten mit chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (COPD) eingesetzt wird. Der Arzneistoff bietet im Vergleich zu einem Plazebo einige signifikante Vorteile.

So wird die Zeit bis zur ersten Exazerbation (Verschlimmerung) signifikant hinauszögert, die Anzahl der dadurch bedingten Krankheitstage und der Bedarf einer zusätzlichen Cortisongabe reduziert. Tiotropiumbromid leitet sich strukturell vom Scopolamin ab und liegt wie Ipratropiumbromid als quartäres Ammoniumsalz vor. Der Vorteil liegt in einer durch – im Vergleich zu Ipratropium – langsamere Dissoziation vom M₃-Rezeptor bedingten längeren Wirkungsdauer bei gleichzeitig deutlich verbesserter Wirksamkeit. Dies macht eine tägliche Einmalgabe möglich. Die Wirkung tritt bereits 30 Minuten nach der Inhalation ein. Der Stoff wird nur zu 20 bis 25 % metabolisiert; 75 bis 80 % werden unverändert renal ausgeschieden.^[3]

Als Medikament mit diesem Wirkstoff ist zurzeit Spiriva^® erhältlich, das von in Deutschland und Österreich von der Firma Boehringer Ingelheim und in anderen Ländern von der Firma Pfizer seit 2002 vertrieben wird.

Tiotropiumbromid erhielt 2005 den Robert-Koch-Award.

Im Jahr 2008 wurde aufgrund von Beobachtungen, die darauf hin deuten, dass durch die Einnahme von tiotropiumbromid-haltigen Medikamenten die Entstehung von Herzinfarkten und Schlaganfällen begünstigen könnte, eine Analyse erstellt. Diese ergab, dass das Risiko für derartige Nebenwirkungen tatsächlich um 50 % erhöht wird. Das Ausgangsniveau der absoluten Fallzahlen und somit die absolute Zahl von Neuerkrankungen ist aber niedrig. Dennoch wird bis zur endgültigen Klärung der Sicherheit des Wirkstoffes empfohlen, Patienten mit entsprechenden Risiken regelmäßig zu überwachen ^[4].

Einzelnachweise

1. ↑ ABDA-Datenbank (Stand: 30. Juli 2008) des DIMDI
2. ↑ Austria-Codex (Stand: 30. Juli 2008)
3. ↑ J. C. Frölich: Praktische Arzneitherapie. Springer, 2003, ISBN 978-3-540-01025-8
4. ↑ http://www.nzz.ch/nachrichten/wissenschaft/gut_fuer_die_lunge_schlecht_fuers_herz_1.975666.html

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