Bridion

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Sugammadex
Andere Namen	IUPAC: Cyclooctakis-(1->4)- [6-S-(2-carboxyethyl)-6-thio- alpha-D-glucopyranosyl] Latein: Sugammadexum
Summenformel	C72H112O48S8
CAS-Nummer	343306-71-8
PubChem	6918584
ATC-Code	V03AB35
Fertigpräparate	Bridion
Verschreibungspflichtig: Ja
Eigenschaften
Molare Masse	2002,15 g·mol−1
Sicherheitshinweise
Gefahrstoffkennzeichnung unbekannt R- und S-Sätze R: ? S: ? Bitte beachten Sie die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Sugammadex ist ein Arzneistoff zur Reversierung der neuromuskulären Blockade (Muskelerschlaffung) durch Muskelrelaxantien vom Aminosteroid-Typ (insbesondere Rocuronium) nach einer Allgemeinanästhesie (Narkose).

Sugammadex ist ein modifiziertes γ-Cyclodextrin mit einer hydrophilen Außen- und einer lipophilen Innenseite. Es wurde für die Enkapsulierung (Umschließung) von steroidalen Muskelrelaxanzien modifiziert: durch Einführen von negativen Carboxylgruppen entsteht eine sehr stabile Einschlussverbindung. Sugammadex besitzt eine hohe Affinität gegenüber Rocuronium, eine geringere gegenüber Vecuronium. Nicht-Steroidale Muskelrelaxanzien (Benzylisochinoline wie Mivacurium oder Atracurium sowie Suxamethonium) können nicht durch Sugammadex enkapsuliert werden.

Nach intravenöser Gabe von Sugammadex wird das freie Muskelrelaxans enkapsuliert. Dadurch entsteht ein Konzentrationsgradient für das Relaxans von der neuromuskulären Endplatte in den Intravasalraum, so dass sekundär weiteres folgt und enkapsuliert wird. Durch diesen Prozess wird die Wirkung des Muskelrelaxans beendet. Im Unterschied zu den bislang verfügbaren Muskelrelaxans-Antagonisten (Acetylcholinesterase-Inhibitoren wie Neostigmin) erfolgt damit die Wirkung nicht an der neuromuskulären Endplatte.

3D-Modell des Moleküls

Im Gegensatz zu den bislang verfügbaren Präparaten vermag Sugammadex auch tiefe neuromuskuläre Blockaden (auch unmittelbar nach Rocuronium-Gabe) dosisabhängig innerhalb 2-3 Minuten aufzuheben.

Aufgrund des Wirkmechanismus hat Sugammadex nahezu keine cholinergen Nebenwirkungen, welche die zur Zeit gebräuchlichen Acetylcholinesterase-Inhibitoren aufweisen (Bradykardie, Bronchokonstriktion, Speichelfluss). Weiterhin wurde die Gefahr der Recurarisierung (Wiedereinsetzen der Muskelerschlaffung) in klinischen Studien bei adäquater Sugammadex-Dosierung nicht beobachtet.

Sugammadex ist seit Ende Juli 2008 von der EMEA unter dem Namen Bridion® zugelassen.

Literatur

• Nicholson WT, Sprung J, Jankowski CJ: Sugammadex: a novel agent for the reversal of neuromuscular blockade. Pharmacotherapy. 2007 Aug;27(8):1181-8. PMID 17655516
• Naguib M: Sugammadex: another milestone in clinical neuromuscular pharmacology. Anesth Analg. 2007 Mar;104(3):575-81. PMID 17312211
• Bom A et al: A novel concept of reversing neuromuscular block: chemical encapsulation of rocuronium bromide by a cyclodextrin-based synthetic host. Angew Chem Int Ed Engl. 2002 Jan 18;41(2):266-70. PMID 12491405
• De Boer HD et al: Sugammadex, a new reversal agent for neuromuscular block induced by rocuronium in the anesthesized Rhesus monkey. Br J Anaesth 2006; 96(4): 473-479 PMID 16464982

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