Concor

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Strukturformel
Allgemeines
Freiname Bisoprolol
Andere Namen
  • (RS)-1-[4-(2-Isopropoxyethoxymethyl)phenoxy]- 3-isopropylamino-2-propanol (IUPAC)
  • Latein: Bisoprololum
Summenformel C18H31NO4
CAS-Nummer
  • 66722-44-9
  • 104344-23-2 (Fumarat)
PubChem 2405
ATC-Code

C07AB07

DrugBank DB00612
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse

β-Rezeptorenblocker

Wirkmechanismus

selektive Blockade von β1-Rezeptoren

Fertigpräparate
  • u.a. Jutabis® (D)
  • Bilol® (CH)
  • Concor® (A, D, CH)
  • Bisobeta® (D)
Verschreibungspflichtig: ja
Eigenschaften
Molare Masse 325,45 g·mol−1
Schmelzpunkt

100 °C (als Hemifumarat)[1]

Löslichkeit

Wasser: 2,24 g·l−1 (25 °C) [1]

Sicherheitshinweise
Gefahrstoffkennzeichnung [2]

Xn
Gesundheits-
schädlich
Bisoprololhemifumarat
R- und S-Sätze R: 22
S: keine S-Sätze
Bitte beachten Sie die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln
LD50

100 mg·kg−1 (Maus p.o.) [3]

WGK 3 (stark wassergefährdend) [2]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Bisoprolol ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der selektiven β1-Adrenorezeptorenblocker (Betablocker). Die chirale Verbindung kommt als Racemat zum Einsatz.

Inhaltsverzeichnis

Daten

Bisoprolol ist gut löslich in Wasser, Ethanol und Chloroform. Die relative Wirkstärke des Bisoprolols zu Propranolol beträgt 5:1.

Anwendung

Bisoprolol ist im allgemeinen gut verträglich und wird, da es langwirksam ist, nur einmal am Tag eingenommen. Es ist eines der am besten bewährten und dokumentierten Präparate aus der Reihe der Betablocker. Es wirkt bevorzugt an β1-Adrenorezeptoren. Es findet Anwendung bei der Therapie der arteriellen Hypertonie, der koronaren Herzkrankheit und der Herzinsuffizienz (Herzmuskelschwäche, generell ab NYHA II).[4]Bewährt hat sich das Medikament auch bei allen Krankheiten und Zuständen mit erhöhtem Adrenalinspiegel oder erhöhter Adrenalinempfindlichkeit:

  • leichte Entzugserscheinungen,
  • Wechseljahresbeschwerden der Frau,
  • Überfunktion der Schilddrüse.

Bisoprolol wird als Racemat eingesetzt, obwohl die Enantiomeren von Wirkstoffen in der Regel unterschiedliche physiologische Eigenschaften und Wirkungen haben[5].

Gegenanzeigen

Das Medikament sollte nicht bei Asthma bronchiale, bei langsamen Herzrhythmusstörungen, bei Benutzung von MAO-Hemmern, bei Hypotonie, bei schwerer Herzinsuffizienz mit beginnendem kardiogenen Schock, bei Bradykardie und bei Diabetes mellitus eingenommen werden.

Nebenwirkungen

Es kann zu folgenden Nebenwirkungen kommen: Durchblutungsstörungen, Blutdruckabfall, Kopfschmerzen, Senkung der Herzfrequenz (Bradykardie), Schwindel, Müdigkeit, Schlafstörungen, Stimmungsschwankungen, Verwirrtheit, Halluzinationen, Bronchospasmus, trockene Augen, erektile Dysfunktion u. a.

Dosierung und Kombinationsmöglichkeiten

Bisoprolol steht in den Wirkstärken 1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg und 10 mg zur Verfügung, um eine optimale Blutdruckeinstellung zu erreichen. Die Tabletten werden peroral nüchtern oder zum Frühstück eingenommen. Die Therapie mit Bisoprolol sollte nicht abrupt sondern ausschleichend erfolgen, um ein Rebound aufgrund der erfolgten Rezeptoranpassung zu vermeiden.

Zur Verbesserung der Compliance und zur Vereinfachung der Therapie steht Bisoprolol in einer fixen Kombination mit dem Diuretikum Hydrochlorothiazid in den Wirkstärken 5 mg / 12,5 mg und 10 mg / 25 mg zu Verfügung.

Handelsnamen

  • Bisoprolol als Monosubstanz: Concor®, Concor® COR, Bisoprolol Generika
  • Bisoprolol in Kombination mit Hydrochlorothiazid: Concor® plus, Bisoprolol comp und Bisoprolol HCT Generika

Einzelnachweise

  1. a b Bisoprolol bei ChemIDplus
  2. a b Datenblatt für Bisoprolol hemifumarate salt – Sigma-Aldrich 15. Juli 2008
  3. Bisoprolol bei DrugBank
  4. Metra M,et al.:Bisoprolol in the treatment of chronic heart failure: from pathophysiology to clinical pharmacology and trial results. Ther Clin Risk Manag. 2007 Aug;3(4):569–78. Volltext (HTML) Volltext (PDF) PMID 18472978
  5. Ariëns, EJ. (1984): Stereochemistry, a basis for sophisticated nonsense in pharmacokinetics and clinical pharmacology. In: Eur J Clin Pharmacol. 26(2); 663–668; PMID 6092093
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