Effortil

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Etilefrin
Andere Namen	(±)-N-Ethylnorphenylephrin (RS)-1-(3-Hydroxyphenyl)-2-(ethylamino)ethanol DL-1-(3-Hydroxyphenyl)-2-(ethylamino)ethanol (±)-1-(3-Hydroxyphenyl)-2-(ethylamino)ethanol
Summenformel	C10H15NO2 Etilefrin C10H15NO2·HCl Etilefrin·Hydrochlorid
CAS-Nummer	709-55-7 Etilefrin 534-87-2 Etilefrin·Hydrochlorid
PubChem	3306
ATC-Code	C01CA01
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Sympathomimetika
Fertigpräparate	Effortil® (A) Effortil Perlong® (CH) Bioflutin® (D)
Verschreibungspflichtig: Teilweise
Eigenschaften
Molare Masse	181,23 g·mol−1
Aggregatzustand	fest
Schmelzpunkt	147–148 °C Etilefrin [1] 121 °C Etilefrin·Hydrochlorid [2]
Sicherheitshinweise
Gefahrstoffkennzeichnung [3] T Giftig R- und S-Sätze R: 25 S: 22-36/37-45 Bitte beachten Sie die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln
LD50	114 mg·kg–1 (Ratte, p.o.) [1]
WGK	3 (stark wassergefährdend) [3]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Etilefrin ist ein Arzneistoff, der bei Kreislaufstörungen eingesetzt wird, die mit niedrigem Blutdruck (Hypotonie), Schwindel, unerklärbarer Müdigkeit, Schwäche, Flimmern und Schwarzwerden vor den Augen einhergehen. ^{[4] [5]} Etilefrin wird als Enantiomerengemisch (Racemat) in Form des Hydrochlorids (Schmp. 121 °C) eingesetzt^[6].

Wirkmechanismus

Die Substanz ist ein direktes Sympathomimetikum mit α- und β-sympathomimetischer Wirkung. Durch die α-adrenerge Wirkung auf die α-Rezeptoren an den Blutgefäßen, kommt es zu einer Vasokonstriktion und somit zu einer mehrere Stunden anhaltenden Blutdrucksteigerung. Da gleichzeitig eine β-adrenerge Wirkung besteht, die durch den Einfluss auf die β-Rezeptoren des Herzens entsteht, kommt es ebenfalls zu einer Steigerung der Schlagfrequenz (Puls) und der Schlagstärke (Inotropie) des Herzens.^[4]

Nebenwirkungen (Auswahl)

• Herzklopfen
• ventrikuläre Herz-Rhythmus-Störungen
• Angina pectoris artige Beschwerden
• Miktionsstörungen durch Stimulation des Blasensphinkters
• Unruhe
• verstärktes Schwitzen
• Schlaflosigkeit

Kontraindikationen (Auswahl)

• Hyperthyreose
• Phäochromozytom
• benigne Prostatahyperplasie mit Restharnbildung
• Herz-Rhythmus-Störungen
• Klappenstenosen
• Kardiomyopathie

Handelsnamen und Dosierung

• Effortil^® als Tropfen und Tabletten
• Thomasin^® als Tropfen, Tabletten und Retard-Tabletten
• Circuvit^® als Tropfen
• Generika u. a.

Dosierung: 5-15 mg als Einzeldosis, bis zu 50 mg täglich als Gesamtdosis, für einen Erwachsenen ^[5]

Des weiteren gibt es noch Etilefrin in Kombination mit Dihydroergotamin in flüssiger Form als Effortil^® plus, Dihydergot^® plus und als Retard-Kapseln die Perlongetten^®. ^[5]

Quellen

1. ↑ ^{a b} Etilefrin bei ChemIDplus
2. ↑ The Merck Index. An Encyclopaedia of Chemicals, Drugs and Biologicals. 14. Auflage, 2006, S. 658−659, ISBN 978-0-911910-00-1.
3. ↑ ^{a b} Sicherheitsdatenblatt für (+/-)-Etilefrinhydrochlorid – FAGRON GmbH & Co.KG 26. Mai 2008
4. ↑ ^{a b} Mutschler Arzneimittelwirkungen, 8 Aufl.
5. ↑ ^{a b c} Rote-Liste-Online http://www.rote-liste.de
6. ↑ Römpp CD 2006, Georg Thieme Verlag 2006

Weblinks

• www.vetpharm.unizh.ch: Etilefrine

Bitte beachte den Hinweis zu Gesundheitsthemen!