Foligan

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Allopurinol
Andere Namen	IUPAC: 1H-Pyrazolo [3,4-d]pyrimidin-4-on Latein: Allopurinolum
Summenformel	C5H4N4O
CAS-Nummer	315-30-0
PubChem	2094
ATC-Code	M04AA01
DrugBank	DB00437
Kurzbeschreibung	weißes bis fast weißes Pulver
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Urikostatika
Wirkmechanismus	Xanthinoxidase-Inhibitor
Fertigpräparate	Allo-CT (D) Allopur® (CH) Allobeta® (D) Allopurinol-ratiopharm® (u.a. Hersteller (D, CH) Allostad® (A) Bleminol® (D) Cellidrin® (D, CH) Epidropal® (D) Foligan® (D) Mephanol® (CH) Remid® (D) Uriconorm® (CH) Uribenz® (D) Zyloric® (D, CH)
Verschreibungspflichtig: Ja
Eigenschaften
Molare Masse	136,11 g·mol−1
Schmelzpunkt	350 °C [1]
Dampfdruck	4,73·10−06 mmHg (25 °C) [1]
pKs-Wert	9,4
Löslichkeit	Wasser: 569 mg·L−1 (25 °C) [1]
Sicherheitshinweise
Gefahrstoffkennzeichnung [2] T Giftig R- und S-Sätze R: 25-43 S: 28-36/37-45 Bitte beachten Sie die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln
LD50	78 mg·kg−1(Maus p.o.)[1]
WGK	2 [2]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Allopurinol ist ein Arzneistoff zur Behandlung der chronischen Gicht und in Kombination mit anderen Medikamenten der Leishmaniose.

Pharmakologie

Allopurinol unterbindet den Abbau von Purin zu Harnsäure durch Hemmung des Enzyms Xanthinoxidase und wird daher auch als Urikostatikum bezeichnet. Es bewirkt ein Absinken des Harnsäurespiegels im Blut, wodurch Ablagerungen von Harnsäure im Gewebe abgebaut werden können und deren Neubildung erschwert wird. Die vermehrt anfallenden Vorstufen der Harnsäure (Xanthine) können über die Niere ausgeschieden werden.

Allopurinol ist ein meist gut verträgliches Arzneimittel. Aufgrund der potentiellen Nebenwirkungen sollte eine Einnahme jedoch nur bei ärztlicher Verordnung (Verschreibungspflicht!) und Kontrolle erfolgen. Die Indikation für eine Therapie mit Allopurinol ist bei gravierender Hyperurikämie (> 8,5 mg/dl) bzw. bei wiederholten Gichtanfällen, einer bestehenden Gichtnephropathie oder beim Vorliegen von Harnsäuresteinen gegeben. Die übliche Dosis liegt zwischen 100 bis 300 mg/Tag. Bei bereits bestehender Niereninsuffizienz muss die Dosis an die verbleibende Nierenleistung angepasst werden. Im akuten Gichtanfall darf keine Allopurinolgabe erfolgen, da durch die veränderte Löslichkeit der Harnsäure in manchen Fällen vermehrt Harnsäurekristalle gebildet werden, so dass der Anfall verlängert oder verschlimmert werden kann.

Nebenwirkungen

Die wichtigsten Nebenwirkungen sind:

• allergische Reaktionen (insbesondere Hautreaktionen)
• Übelkeit und Erbrechen
• Blutbildungsstörungen (Leukopenie)
• Nierensteinbildung (besonders bei zu geringer Trinkmenge)
• Leberschädigung
• Polyneuropathie
• Toxische epidermale Nekrolyse

Eine Dosisreduktion von Allopurinol ist bei gleichzeitiger Gabe von Purin-Antimetaboliten (Azathioprin, 6-Mercaptopurin) erforderlich, da Allopurinol die Xanthinoxidase inhibiert und es dadurch zum verminderten Abbau und zur Kumulation von Azathioprin kommt. Bei gleicher Azathioprin-Dosis ergibt sich folglich eine Wirkungsverstärkung und eine höhere Toxizität.

Handelsnamen

Allopurinol^®, Zyloric^®, Bleminol^®, Cellidrin^®, Foligan^®, Jenapurinol^®, Remid^®, Allowieb^®, Allobeta^®

Wichtiger Hinweis

• Allopurinol darf nicht im akuten Gichtanfall gegeben werden.
• Allopurinol wird zur Prophylaxe eingesetzt, kann aber auch selbst einen akuten Gichtanfall auslösen.
• Allopurinol kann, selten, ein Stevens-Johnson-Syndrom auslösen.

Einzelnachweise

1. ↑ ^{a b c d} Allopurinol bei ChemIDplus
2. ↑ ^{a b} Datenblatt für Allopurinol – Sigma-Aldrich 07.04.2008

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