Allosterischer Modulator

Als allosterischer Modulator wird in der Biochemie und Pharmakologie eine Substanz bezeichnet, welche die Effekte eines Agonisten oder eines inversen Agonisten an einem Zielprotein, in der Regel einem Rezeptor, verändert (moduliert). Allosterische Modulatoren binden an eine andere (allosterische) Bindungsstelle als die orthosterische Agonistenbindungsstelle. Sie führen jedoch zu einer Konformationsänderung des Rezeptorproteins. Der allosterische Modulator induziert somit eine Verstärkung (positive Allosterie) oder eine Abschwächung der Effekte (negative Allosterie) eines Agonisten oder inversen Agonisten, ohne selbst, d. h. in Abwesenheit eines Agonisten oder inversen Agonisten, eine Wirkung zu zeigen. Bekannte allosterische Modulatoren sind die Benzodiazepine, welche die Aktivität des GABA-Rezeptors erhöhen.