- Istradefylline
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Strukturformel 
Allgemeines Freiname Istradefylline Andere Namen IUPAC: (E)-1,3-Diethyl-8-(3,4-dimethoxystyryl)- 7-methyl-3,7-dihydro-1H-purin-2,6-dion
Summenformel C20H24N4O4 CAS-Nummer 155270-99-8 PubChem 5311037 Arzneistoffangaben Wirkstoffklasse Wirkmechanismus Adenosin-Rezeptor-Antagonist
Eigenschaften Molare Masse 384,43 g·mol−1 Sicherheitshinweise Gefahrstoffkennzeichnung
unbekanntR- und S-Sätze R: ? S: ? Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. Istradefylline ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Psychopharmaka, der zur Behandlung von Morbus Parkinson eingesetzt werden soll.
Inhaltsverzeichnis
Klinische Angaben
Anwendungsgebiete (Indikationen)
Istradefyllin führt zu einer Symptomreduktion der bei der klassischen Behandlung von Morbus Parkinson auftretenden Dyskinesien. Momentan befindet sich der Wirkstoff noch in der klinischen Prüfung.
Pharmakologische Eigenschaften
Wirkungsmechanismus (Pharmakodynamik)
Istradefylline ist ein Adenosin-A2-Rezeptor-Antagonist. Er hemmt somit die exzitatorische Signaltransduktion.
Sonstige Informationen
Patent
Das Patent liegt bei der Kogyo co.Ltd. Istradefylline liegen folgende Patente zu Grunde:
- EP 1054012
- WO 9935147
- CA 2315736
Literatur
Synthese
- Hockemeyer J et al. Multigram-scale syntheses, stability, and photoreactions of A2A adenosine receptor antagonists with 8-styrylxanthine structure: potential drugs for Parkinson's disease. J Org Chem. 2004 May 14;69(10):3308-18. PMID 15132536.
Pharmakologie
- Koga K et al. Adenosine A(2A) receptor antagonists KF17837 and KW-6002 potentiate rotation induced by dopaminergic drugs in hemi-Parkinsonian rats. Eur J Pharmacol. 2000 Nov 24;408(3):249-55. PMID 11090641.
- Kase H et al. Progress in pursuit of therapeutic A2A antagonists: the adenosine A2A receptor selective antagonist KW6002: research and development toward a novel nondopaminergic therapy for Parkinson's disease. Neurology. 2003 Dec 9;61(11 Suppl 6):S97-100. PMID 14663020.
Anwendung
- Bara-Jimenez W et al. Adenosine A(2A) receptor antagonist treatment of Parkinson's disease. Neurology. 2003 Aug 12;61(3):293-6. PMID 12913186.
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