Istradefyllin

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Istradefyllin
Andere Namen	IUPAC: (E)-1,3-Diethyl-8-(3,4-dimethoxystyryl)- 7-methyl-3,7-dihydro-1H-purin-2,6-dion
Summenformel	C20H24N4O4
CAS-Nummer	155270-99-8
PubChem	5311037
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Psychopharmaka
Wirkmechanismus	Adenosin-Rezeptor-Antagonist
Eigenschaften
Molare Masse	384,43 g·mol−1
Sicherheitshinweise
EU-Gefahrstoffkennzeichnung [1] Keine Einstufung verfügbar R- und S-Sätze R: siehe oben S: siehe oben
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

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Istradefyllin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Psychopharmaka, der zur Behandlung von Morbus Parkinson eingesetzt werden soll.

Klinische Angaben

Anwendungsgebiete (Indikationen)

Istradefyllin führt zu einer Symptomreduktion der bei der klassischen Behandlung von Morbus Parkinson auftretenden Dyskinesien. Momentan befindet sich der Wirkstoff noch in der klinischen Prüfung.

Pharmakologische Eigenschaften

Wirkungsmechanismus (Pharmakodynamik)

Istradefyllin ist ein Adenosin-A₂-Rezeptor-Antagonist. Er hemmt somit die exzitatorische Signaltransduktion.

Sonstige Informationen

Patent

Das Patent liegt bei der Kogyo co.Ltd. Istradefyllin liegen folgende Patente zu Grunde:

• EP 1054012
• WO 9935147
• CA 2315736

Einzelnachweise

1. ↑ In Bezug auf ihre Gefährlichkeit wurde die Substanz von der EU noch nicht eingestuft, eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.

Literatur

Synthese

• Hockemeyer J et al. Multigram-scale syntheses, stability, and photoreactions of A2A adenosine receptor antagonists with 8-styrylxanthine structure: potential drugs for Parkinson's disease. J Org Chem. 2004 May 14;69(10):3308-18. PMID 15132536.

Pharmakologie

• Koga K et al. Adenosine A(2A) receptor antagonists KF17837 and KW-6002 potentiate rotation induced by dopaminergic drugs in hemi-Parkinsonian rats. Eur J Pharmacol. 2000 Nov 24;408(3):249-55. PMID 11090641.
• Kase H et al. Progress in pursuit of therapeutic A2A antagonists: the adenosine A2A receptor selective antagonist KW6002: research and development toward a novel nondopaminergic therapy for Parkinson's disease. Neurology. 2003 Dec 9;61(11 Suppl 6):S97-100. PMID 14663020.

Anwendung

• Bara-Jimenez W et al. Adenosine A(2A) receptor antagonist treatment of Parkinson's disease. Neurology. 2003 Aug 12;61(3):293-6. PMID 12913186.

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