Ludiomil

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Maprotilin
Andere Namen	IUPAC: N-Methyl-9,10-ethanoanthracen- 9(10H)-propanamin
Summenformel	C20H23N
CAS-Nummer	10262-69-8 10347-81-6 (Maprotilin-Hydrochlorid)
PubChem	4011
ATC-Code	N06AA21
DrugBank	DB00934
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Tetrazyklisches Antidepressivum
Fertigpräparate	u.a. Ludiomil® (A, CH, D) Maprolu® (D) Maprotilin-neuraxpharm® (D) Maprotilin-ratiopharm® (D)
Verschreibungspflichtig: ja
Eigenschaften
Molare Masse	277,41 g·mol−1
Schmelzpunkt	93 °C (Maprotilin [1] 230−232 °C (Maprotilin-Hydrochlorid) [2]
Sicherheitshinweise
Gefahrstoffkennzeichnung [3] Xn Gesundheits- schädlich N Umwelt- gefährlich Maprotilin-Hydrochlorid R- und S-Sätze R: 22-42/43-63-50/53 S: 22-24-36/37-57-59-60-61 Bitte beachten Sie die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln
LD50	760 mg·kg−1 (Ratte p.o.) [1]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Maprotilin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der tetrazyklischen Antidepressiva, der in der Psychiatrie zur Behandlung von Depressionen eingesetzt wird.

Wirkung

Maprotilin wirkt im ZNS als Hemmstoff der Monoamin-Rückaufnahme aus dem synaptischen Spalt in die präsynaptischen Vesikel. Die Rückaufnahmehemmung erhöht die Verfügbarkeit v. a. von Noradrenalin, ferner auch die von Serotonin zur neuronalen Übertragung, was mit einer Milderung depressiver Symptome in Verbindung gebracht wird.

Maprotilin interagiert weniger als die Trizyklischen Antidepressiva mit Azetylcholin-, Histamin- und Adrenozeptoren, wodurch die cholinergen und vegetativen Nebenwirkungen geringer sind als bei Trizyklika. Allerdings hat die Substanz andere gravierende unerwünschte Wirkungen, die ihre Anwendung beschränken.

Indikationen

Maprotilin ist zugelassen zur Therapie von depressiven Erkrankungen.

Kontraindikationen

Maprotilin darf nicht angewendet werden bei vorgeschädigtem Herzen (Erregungsleitungsstörungen), erhöhter Krampfneigung und bei Kindern und Jugendlichen. Nach vorhergehender MAO-Hemmer-Behandlung muss ein Sicherheitsintervall von mindestens 2 Wochen eingehalten werden.

Anwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit

Es liegen unzureichende Erfahrungen mit einer Anwendung von Maprotilin am Menschen während der Schwangerschaft vor. Die Sicherheit der Anwendung während der Schwangerschaft ist nicht erwiesen. Vereinzelte Fälle, die auf einen möglichen Zusammenhang zwischen Maprotilin und unerwünschten Wirkungen auf den menschlichen Fetus hindeuten, sind berichtet worden. Die Anwendung von Maprotilin während der Schwangerschaft sollte vermieden werden, es sei denn, dass der Nutzen der Behandlung die Risiken für den Fetus eindeutig überwiegt. Da es bei Neugeborenen, deren Mütter bis zur Geburt Maprotilin einnehmen, möglicherweise zu Symptomen wie Dyspnoe, Lethargie, Reizbarkeit, Tachykardie, Hypotonie, Krämpfe, Zittern und Hypothermie während der ersten Stunden oder Tage kommen kann, sollte — sofern es der klinische Zustand erlaubt — erwogen werden, Maprotilin mindestens 7 Wochen vor dem errechneten Geburtstermin abzusetzen.^[4]

Nebenwirkungen

Zu den häufigen unerwünschten Wirkungen von Maprotilin zählen

• Müdigkeit, Benommenheit und Schwindel
• Mundtrockenheit, Übelkeit und Erbrechen
• Akkommodationsstörungen, Kopfschmerzen, Hitzewallungen
• Verstopfung, Harnverhalt, Gewichtszunahme
• Unruhe, Erregung, Schlafstörungen und Alpträume
• Angst, Aggressivität
• Libido- und Potenzstörungen.

Seltene, aber zum Teil gefährliche Nebenwirkungen von Maprotilin sind

• Blutdruckschwankungen, Erregungsleitungsstörungen des Herzens mit EKG-Veränderungen
• pharmakogenes Delir, Halluzinationen und Auslösung manischer oder psychotischer Zustände
• Synkopen, Krampfanfälle, Dyskinesien
• Alveolitis, Vaskulitis
• Arzneimittelexanthem der Haut sowie Photosensibilität
• SIADH, Galaktorrhoe, Gynäkomastie
• Störung der Blutbildung (Thrombopenie, Agranulozytose), Leberschädigung und Hepatitis.

Darreichungsformen, Dosierung

Maprotilin ist als Generikum sowie als Originalpräparat Ludiomil^® verfügbar. Tabletten und anderen Zubereitungen zur oralen Einnahme enthalten als Wirkstoff Maprotilin-Hydrochlorid. Maprotilin-Mesilat, das Salz der Methansulfonsäure, ist in den Injektionslösungen enthalten.

Um unangenehme Nebenwirkungen zu vermeiden, sollte das Aufdosieren einschleichend mit 3 × 25 mg begonnenen werden und max. auf 150 mg (stationär: 225 mg) gesteigert werden. Das Absetzen der Therapie sollte über 4–6 Wochen ausschleichend geschehen.

Einzelnachweise

1. ↑ ^{a b} Maprotilin bei ChemIDplus
2. ↑ The Merck Index. An Encyclopaedia of Chemicals, Drugs and Biologicals. 14. Auflage, 2006, S. 993, ISBN 978-0-911910-00-1.
3. ↑ Safety Data Sheet for MAPROTILINE HYDROCHLORIDE CRS – European Pharmacopoeia (Ph. Eur.) 5. August 2008
4. ↑ Deutsche Fachinformation: Ludiomil; Stand: Mai 2006

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