Maprotilin

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Maprotilin
Andere Namen	IUPAC: N-Methyl-9,10-ethanoanthracen- 9(10H)-propanamin
Summenformel	C20H23N
CAS-Nummer	10262-69-8 10347-81-6 (Maprotilin-Hydrochlorid)
PubChem	4011
ATC-Code	N06AA21
DrugBank	DB00934
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Tetrazyklisches Antidepressivum
Verschreibungspflichtig: ja
Eigenschaften
Molare Masse	277,41 g·mol−1
Schmelzpunkt	93 °C (Maprotilin[1] 230–232 °C (Maprotilin-Hydrochlorid)[2]
Sicherheitshinweise
Bitte beachten Sie die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [3] Achtung H- und P-Sätze H: 302 EUH: keine EUH-Sätze P: keine P-Sätze [3] EU-Gefahrstoffkennzeichnung [4] Xn Gesundheits- schädlich N Umwelt- gefährlich Maprotilin-Hydrochlorid R- und S-Sätze R: 22-42/43-63-50/53 S: 22-24-36/37-57-59-60-61
LD50	760 mg·kg−1 (Ratte p.o.)[1]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

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Maprotilin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der tetrazyklischen Antidepressiva, der in der Psychiatrie zur Behandlung von Depressionen eingesetzt wird.

Pharmakologische Eigenschaften

Maprotilin zeigt eine starke Wiederaufnahmehemmung von Noradrenalin aus dem synaptischen Spalt, jedoch keine nennenswerte von Serotonin. Außerdem blockiert es

• stark Histamin-H₁-
• mäßig Serotonin-5-HT_2A-
• schwach α₁-Adrenozeptoren
• und sehr schwach muskarinische M₁-Acetylcholin-Rezeptoren.^[5]

Die kaum nachweisbare anticholinerge Wirkung bietet einen Vorteil gegenüber trizyklischen Antidepressiva, weil es dadurch zu weniger unerwünschten Wirkungen auf das vegetative Nervensystem kommt. Maprotilin wirkt zudem als FIASMA (funktioneller Hemmer der sauren Sphingomyelinase).^[6]

Indikationen

Maprotilin ist zugelassen zur Therapie von depressiven Erkrankungen.

Kontraindikationen

Maprotilin darf nicht angewendet werden bei vorgeschädigtem Herzen (Erregungsleitungsstörungen), erhöhter Krampfneigung und bei Kindern und Jugendlichen. Nach vorhergehender MAO-Hemmer-Behandlung muss ein Sicherheitsintervall von mindestens 2 Wochen eingehalten werden.

Anwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit

Es liegen unzureichende Erfahrungen mit einer Anwendung von Maprotilin am Menschen während der Schwangerschaft vor. Die Sicherheit der Anwendung während der Schwangerschaft ist nicht erwiesen. Vereinzelte Fälle, die auf einen möglichen Zusammenhang zwischen Maprotilin und unerwünschten Wirkungen auf den menschlichen Fetus hindeuten, sind berichtet worden. Die Anwendung von Maprotilin während der Schwangerschaft sollte vermieden werden, es sei denn, dass der Nutzen der Behandlung die Risiken für den Fetus eindeutig überwiegt. Da es bei Neugeborenen, deren Mütter bis zur Geburt Maprotilin einnehmen, möglicherweise zu Symptomen wie Dyspnoe, Lethargie, Reizbarkeit, Tachykardie, Hypotonie, Krämpfe, Zittern und Hypothermie während der ersten Stunden oder Tage kommen kann, sollte – sofern es der klinische Zustand erlaubt – erwogen werden, Maprotilin mindestens 7 Wochen vor dem errechneten Geburtstermin abzusetzen.^[7]

Nebenwirkungen

Zu den häufigen unerwünschten Wirkungen von Maprotilin zählen

• Müdigkeit, Benommenheit und Schwindel
• Mundtrockenheit, Übelkeit und Erbrechen
• Akkommodationsstörungen, Kopfschmerzen, Hitzewallungen
• Verstopfung, Harnverhalt, Gewichtszunahme
• Unruhe, Erregung, Schlafstörungen und Alpträume
• Angst, Aggressivität
• Libido- und Potenzstörungen.

Seltene, aber zum Teil gefährliche Nebenwirkungen von Maprotilin sind

• Blutdruckschwankungen, Erregungsleitungsstörungen des Herzens mit EKG-Veränderungen
• pharmakogenes Delir, Halluzinationen und Auslösung manischer oder psychotischer Zustände
• Synkopen, Krampfanfälle, Dyskinesien
• Alveolitis, Vaskulitis
• Arzneimittelexanthem der Haut sowie Photosensibilität
• SIADH, Galaktorrhoe, Gynäkomastie
• Störung der Blutbildung (Thrombopenie, Agranulozytose), Leberschädigung und Hepatitis.

Darreichungsformen, Dosierung

Maprotilin ist als Tablette zur oralen Einnahme und als Injektionslösung verfügbar. Der Wirkstoff Maprotilin-Hydrochlorid ist in den Tabletten, während Maprotilin-Mesilat, das Salz der Methansulfonsäure, in den Injektionslösungen enthalten ist.

Um unangenehme Nebenwirkungen zu vermeiden, sollte das Aufdosieren einschleichend mit 3 × 25 mg begonnenen werden und max. auf 150 mg (stationär: 225 mg) gesteigert werden. Das Absetzen der Therapie sollte über 4–6 Wochen ausschleichend geschehen.

Handelsnamen

Monopräparate

Ludiomil (D, A, CH), Maprolu (D) sowie als Generikum (D)

Einzelnachweise

1. ↑ ^{a b} Maprotilin bei ChemIDplus.
2. ↑ The Merck Index. An Encyclopaedia of Chemicals, Drugs and Biologicals. 14. Auflage, 2006, S. 993, ISBN 978-0-911910-00-1.
3. ↑ ^{a b} Datenblatt Maprotiline hydrochloride bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 9. April 2011.
4. ↑ Datenblatt MAPROTILINE HYDROCHLORIDE CRS beim EDQM, abgerufen am 5. August 2008.
5. ↑ Harald Schmidt (Hrsg.), begründet von Claus-Jürgen Estler: Pharmakologie und Toxikologie. 6. Aufl. Schattauer, Stuttgart u. New York 2007. S. 241.
6. ↑ Kornhuber J, Muehlbacher M, Trapp S, Pechmann S, Friedl A, Reichel M, Mühle C, Terfloth L, Groemer T, Spitzer G, Liedl K, Gulbins E, Tripal P: Identification of novel functional inhibitors of acid sphingomyelinase. In: PLoS ONE. 6, Nr. 8, 2011, S. e23852. doi:10.1371/journal.pone.0023852.
7. ↑ Deutsche Fachinformation: Ludiomil; Stand: Mai 2006.

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