- Palladon
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Strukturformel 
Allgemeines Freiname Hydromorphon Andere Namen Summenformel C17H19NO3 CAS-Nummer 466-99-9 PubChem 5284570 ATC-Code N02AA03
DrugBank APRD01021 Arzneistoffangaben Wirkstoffklasse Fertigpräparate - Palladon®
- Jurnista®
- Dilaudid®
Verschreibungspflichtig: BtMG Eigenschaften Molare Masse 285,34 g·mol−1 Aggregatzustand Feststoff
Schmelzpunkt pKs-Wert 8,2 (20 °C)
Löslichkeit - schwer löslich in Wasser
- leicht löslich in Ethanol
- sehr leicht löslich in Chloroform
Sicherheitshinweise Gefahrstoffkennzeichnung [2]
Xn
Gesundheits-
schädlichR- und S-Sätze R: 22 S: keine S-Sätze Bitte beachten Sie die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln LD50 WGK 3 (stark wassergefährdend) [2] Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. Hydromorphon ist ein hydriertes Morphinketon. Es ist strukturverwandt mit Morphin und ist ein Metabolit von Morphin, Codein und Dihydrocodein. Hydromorphon ist ein sehr stark wirksames Opioid-Analgetikum. Angewendet wird es bei starken und stärksten Schmerzen. Es ist verschreibungspflichtig und unterliegt dem Betäubungsmittelgesetz.
Der Wirkstoff Hydromorphon ist in Deutschland für vier Präparate zugelassen: Als Injektionslösung unter den Namen Dilaudid® mit 2mg/1ml pro Ampulle, als Kapseln mit 1,3 mg und 2,6 mg (Palladon®) und als Retardkapseln (Palladon retard®), in den Dosierungen 4 mg, 8 mg, 16 mg oder 24 mg Hydromorphon pro Retardkapsel. Seit neuestem gibt es von Janssen-Cilag ein weiteres Retardpräparat mit dem Namen Jurnista® in Dosierungen bis zu 64 mg Hydromorphon pro Retardtablette.
Inhaltsverzeichnis
Wirkmechanismus
Opioidanalgetika ahmen die Wirkung endogener Opioidpeptide (Endorphine, Enkephaline, Dynorphine) nach. Dadurch wird einerseits die Weiterleitung des Schmerzreizes gehemmt und andererseits das Schmerzempfinden im Thalamus und im limbischen System verändert. Die pharmakologische Wirkung von Hydromorphon ist ähnlich der des Morphins. Es ist aber etwa 7,5-mal[3] so potent. Die Metabolisierung läuft hauptsächlich über Glucuronidierung ab, Hauptmetabolit ist Hydromorphon-3-Glucuronid - anders als bei Morphin wird kein 6-Glucuronid Morphin-6-Glucuronid Metabolit gebildet.[4] Insbesondere die sedierende Wirkung ist gegenüber der des Morphins deutlich geringer. Ob Hydromorphon über das Cytochrom-P450-System abgebaut wird, ist bis heute nicht eindeutig geklärt.
Dosierung
Die Dosierung muss wie bei allen zentral wirksamen Analgetika nach Vorschrift des Arztes individuell erfolgen.
Wechselwirkungen
Hydromorphon verstärkt die Wirkung von Tranquilizern, Anästhetika, Hypnotika, Sedativa, Alkohol, Muskelrelaxantien und Antihypertensiva.
Nebenwirkungen
Wie bei allen stark wirkenden Opioid-Analgetika: Obstipation, Übelkeit und Erbrechen. Ebenso kann es zu Benommenheit, Stimmungsveränderungen sowie zu Veränderungen des endokrinen und autonomen Nervensystems kommen. Bei Überdosierung kann es zu Miosis, Atemdepression und niedrigem Blutdruck kommen.
Aufgrund der euphorisierenden Wirkung hat Hydromorphon ein hohes Suchtpotential.
Weitere Angaben sind den veröffentlichten Fachinformationen zu entnehmen.
Pharmakokinetik
Nach der Resorption unterliegt Hydromorphon der Metabolisierung in der Leber und ist danach nur mehr zu etwa 50 % bioverfügbar.
- Proteinbindung: ca. 7 %
- maximale Plasmakonzentration nach ca. 1 h
- terminale β-Halbwertszeit: ca. 2,5 h
- Ausscheidung: vorwiegend renal
Einzelnachweise
- ↑ a b Hydromorphon bei ChemIDplus
- ↑ a b Datenblatt für Hydromorphone hydrochloride – Sigma-Aldrich 03.01.2008
- ↑ http://www.springerlink.com/content/2yamjtd13vgv5ld6/ Onlineartikel aus "Der Schmerz"
- ↑ http://www.aerzteblatt.de/v4/archiv/artikel.asp?src=heft&id=12120 Onlineartikel im Deutschen Ärzteblatt
Weblinks
- Hydromorphon bei Erowid (englisch)
- Hydromorphon-Detailinfo-Seite
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