Biopharmaceutics Classification System

Das Biopharmazeutische Klassifizierungssystem (BCS) ist ein von Gordon Amidon in den USA entwickeltes System und inzwischen Bestandteil sowohl einer US-FDA (Food and Drug Administration) Richtlinie als auch einer europäischen Leitlinie zur Beurteilung der Bioverfügbarkeit/ Bioäquivalenz. Es dient dem Zweck, auf einen klinischen Nachweis der Bioäquivalenz verzichten zu können, wenn bestimmte Voraussetzungen dafür erfüllt werden. Diesem Konzept wurde zugrunde gelegt, dass die orale Bioverfügbarkeit eines Wirkstoffes im Wesentlichen von den Parametern Löslichkeit, Permeabilität sowie Freisetzung des Wirkstoffes aus der Arzneiform bestimmt wird.

Nach dem BCS ergeben sich die folgenden vier Arzneistoff-Klassen:

• Klasse I - Hohe Permeabilität, hohe Löslichkeit
  • Beispiel: Metoprolol
  • Diese Verbindungen werden vom Körper gut absorbiert und die Absorbtionsrate ist für gewöhnlich höher als die Ausscheidungsrate.
• Klasse II - Hohe Permeabilität, schlechte Löslichkeit
  • Beispiel: Glibenclamid, Ibuprofen, Diclofenac
  • Der limitierende Faktor in Bezug auf die Bioverfügbarkeit solcher Wirkstoffe ist ihre Solvatisierungsrate. Dabei kann ein Zusammenhang zwischen der in vivo Bioverfügbarkeit und der in vitro Solvatisierung bestehen.
• Klasse III - Schlechte Permeabilität, hohe Löslichkeit
  • Beispiel: Cimetidin
  • Der limitierende Faktor ist in diesem Fall die Permeationsrate, der Wirkstoff wird gut solvatisiert.
• Klasse IV - Schlechte Permeabilität, schlechte Löslichkeit
  • Diese Verbindungen haben eine schlechte Bioäquivalenz. Für gewöhnlich ist die Aufnahme in den Körper über die Darmschleimhaut (Mucosa) schlecht, so dass eine hohe Streuung zu erwarten ist.

Siehe auch

• Biowaiver

Quellen

• Amidon G.L., Lennernäs H., Shah V.P., Crison J.R. A Theoretical Basis For a Biopharmaceutics Drug Classification: The Correlation of In Vitro Drug Product Dissolution and In Vivo Bioavailability. Pharm Res 1995. Mar;12(3):413-20. PMID 7617530
• Waterbeemd H., Lennernäs H., Artursson P. (editors), Drug bioavailability: estimation of solubility, permeability, absorption and bioavailability, Wiley-VCH, Weinheim, Germany. 2003. ISBN 3-527-30438-X
• Möller H., Potthast H. Biopharmazeutische Charakterisierung von Arzneistoffen und Fertigarzneimitteln. Pharm. Ztg. 144 (1999) 1640.
• Bekanntmachung über die Zulassung nach § 21 des Arzneimittelgesetztes (Bioverfügbarkeit/Bioäquivalenz) vom 18. Dezember 2002. BAnz. vom 25. März 2003 5296

Weblinks

• BCS guidance der Food and Drug Administration
• Working Group on BCS der International Pharmaceutical Federation
• Concept Paper on BCS-based Biowaiver der Europäischen Arzneimittelagentur