Nemexin

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Naltrexon
Andere Namen	IUPAC: (5R,9R,13S,14S)-17- Cyclopropylmethyl- 3,14-dihydroxy-4,5- epoxymorphinan-6-on Latein: Naltrexonum
Summenformel	C20H23NO4
CAS-Nummer	16590-41-3 (freie Base) 16676-29-2 (Hydrochlorid)
PubChem	5360515
ATC-Code	N07BB04
DrugBank	DB00704
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Opioidantagonist, Antidot
Wirkmechanismus	Kompetitive Hemmung aller Opioidrezeptoren
Fertigpräparate	Nemexin® (CH) Nalorex® (D) Ethylex® (A)
Verschreibungspflichtig: Ja
Eigenschaften
Molare Masse	341,40 g·mol−1
Schmelzpunkt	168–170 °C (freie Base) [1] 274−276 °C (Hydrochlorid)[2]
Löslichkeit	Wasser: 1,63 g·l−1 (25 °C) [1]
Sicherheitshinweise
Gefahrstoffkennzeichnung [3] Xn Gesundheits- schädlich als Hydrochlorid R- und S-Sätze R: 22 S: 22-36 Bitte beachten Sie die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln
LD50	551 mg·kg−1 (Maus s.c.) [1]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Naltrexon ist ein verschreibungspflichtiger Arzneistoff, wie Naloxon ein reiner Opioidantagonist, und wirkt als kompetitiver Antagonist an allen Opioidrezeptoren. In Deutschland wird Naltrexon von der Firma Bristol-Myers Squibb als Nemexin^® und von der Firma Desitin Arzneimittel als Naltrexon HCl AOP^® vertrieben.

Indikation

Naltrexon ist in Deutschland zur medikamentösen Unterstützung bei der psychotherapeutisch oder psychologisch geführten Entwöhnungsbehandlung ehemaliger Opiat-Abhängiger nach einer erfolgreichen Opiat-Entgiftung zugelassen. Einem 2005 veröffentlichten systematischen Literatur-Review zufolge ist allerdings die Datenlage für die Erhaltungstherapie bei Opiat-Abhängigen unzulänglich, während es durchaus Hinweise für eine Wirksamkeit bei der Behandlung Alkoholabhängiger gibt.

Insbesondere bei jüngeren Alkoholikern wird Naltrexon mit Erfolg eingesetzt. Naltrexon blockiert den Opiatrezeptor, der im Gehirn für euphorische Gefühle sorgt, die jüngere Alkoholiker nach dem Trinken größerer Mengen immer häufiger erleben wollen und schließlich müssen (Deutsches Ärzteblatt, Februar 2008).

Off-Label wird Naltrexon mit Erfolg bei der Behandlung von selbstschädigendem Verhalten bei dissoziativen Störungen und Borderline-Persönlichkeitsstörungen eingesetzt.^[4]

Nebenwirkungen

Naltrexon kann ein akutes Entzugssyndrom auslösen, wenn der Behandelte vor Beginn der Therapie nicht mindestens sieben Tage opiatfrei ist. Es wird deshalb empfohlen, vor Behandlungsbeginn durch eine Urinprobe oder einen Test mit Naloxon die Opiatfreiheit zu überprüfen.

Als sehr häufige Nebenwirkungen sind Schlafstörungen, Angstzustände und gesteigerte Erregbarkeit beschrieben. Auch Bauchschmerzen, Übelkeit und Erbrechen, Gelenk- und Muskelschmerzen sowie Kopfschmerzen treten sehr häufig auf. Besondere Vorsicht ist bei Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion geboten.

Bei gleichzeitigen Verwendung von Opiaten kann es zu einer tödlichen Überdosis durch verstärkte bzw. verlängerte Atemdepression kommen.

Abhängigkeit bzw. Toleranzentwicklungen sind bei Naltrexonbehandlungen bisher nicht beobachtet worden.

Wechselwirkungen

Während der Einnahme von Naltrexon sollten keine opioidhaltigen Medikamente (wie Codein oder Loperamid) eingenommen werden. In Notfallsituationen können Opioid-Analgetika nicht in der gleichen Weise wirksam sein, die Dosis muss erhöht werden. Dies kann zu Komplikationen führen.

Eigenschaften

150 mg/Tag blockieren den Effekt von 25 mg Heroin für ca. 72 Stunden. Die Halbwertszeit der Opiatrezeptoren-Blockade liegt im allgemeinen zwischen 72 und 108 Stunden. (Bei einer Dosis von 50 mg pro Tag, jeden zweiten Tag eingenommen, sind nach 48 Stunden immer noch 70-80% der Opiatrezeptoren blockiert.)

Low Dose Naltrexone (LDN)

Der Einsatz von geringen Dosen Naltrexon (engl.: low dose naltrexone) zur Therapie insbesondere der multiplen Sklerose, aber auch einer Vielzahl anderer Erkrankungen wie Morbus Crohn, HIV/AIDS, chronic fatigue syndrome, Fibromyalgie und Krebserkrankungen, wird aufgrund positiver Einzelbeobachtungen besonders im Internet vielfach empfohlen. Wissenschaftliche Erkenntnisse im Sinne kontrollierter klinischer Studien stehen am Anfang und liegen für diese Indikationen erst zum Teil vor. Im Jahr 2007 wurde eine Studie mit Morbus Crohn Patienten erfolgreich abgeschlossen (PMID 17222320) und zwei Studien zur Behandlung der Multiplen Sklerose wurden - in Italien und USA - gestartet.

Einzelnachweise

1. ↑ ^{a b c} Naltrexon bei ChemIDplus
2. ↑ The Merck Index. An Encyclopaedia of Chemicals, Drugs and Biologicals. 14. Auflage, 2006, S. 1101−1102, ISBN 978-0-911910-00-1.
3. ↑ Datenblatt für Naltrexone hydrochloride – Sigma-Aldrich 22.03.2008
4. ↑ Gottfried Fischer, Peter Riedesser (2003): "Lehrbuch der Psychotraumatologie". Ernst Reinhardt Verlag, S. 246

Literatur

• Roozen HG et al.: A systematic review of the effectiveness of naltrexone in the maintenance treatment of opioid and alcohol dependence. Eur Neuropsychopharmacol (2005) online before print. PMID 16361086.

Weblinks

• Naltrexon bei Erowid (englisch)
• www.low-dose-naltrexone.de - LDN bei CIDP

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