- Bosutinib
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Strukturformel 
Allgemeines Name Bosutinib Andere Namen - SKI-606
- IUPAC: 4-[(2,4-Dichlor-5-methoxyphenyl)amino]- 6-methoxy-7-[3- (4-methylpiperazin- 1-yl)propoxy]chinolin- 3-carbonitril
Summenformel C26H29Cl2N5O3 CAS-Nummer 380843-75-4 PubChem 5328940 Arzneistoffangaben Wirkstoffklasse Wirkmechanismus Verschreibungspflichtig: Wirkstoff noch nicht zugelassen Eigenschaften Molare Masse 530,45 g·mol−1 Sicherheitshinweise EU-Gefahrstoffkennzeichnung [1] Keine Einstufung verfügbarR- und S-Sätze R: siehe oben S: siehe oben Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. Bosutinib (Wyeth), zuvor als SKI-606 bezeichnet, ist ein experimenteller Arzneistoff.
Der Tyrosinkinase-Inhibitor ist in seiner Anwendung am Menschen zur Therapie der chronischen myeloischen Leukämie (CML) noch nicht zugelassen. Die klinischen Studien befinden sich derzeit in Phase II (Stand: August 2008).
Der Einsatz von Bosutinib ist zukünftig möglicherweise bei Imatinibresistenz in der Therapie der CML indiziert. Bosutinib beeinflusst die Src-Kinasen und hemmt nicht die PDGF–Rezeptoren und c-Kit. Somit tritt eine geringere Inzidenz von Flüssigkeitsrentention auf.
Die Eigenschaft als Src-Kinase-Inhibitor macht Bosutinib zu einem potenziellen Therapeutikum für die Behandlung von Brustkrebs. Bei Brustkrebs ist – wie bei vielen anderen Tumoren beim Menschen auch – die Aktivität der Src-Kinasen im Tumorgewebe deutlich erhöht.[2]
Gleiches gilt für das kolorektale Karzinom (Darmkrebs).[3]
Einzelnachweise
- ↑ In Bezug auf ihre Gefährlichkeit wurde die Substanz von der EU noch nicht eingestuft, eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
- ↑ A. Vultur u. a.: SKI-606 (bosutinib), a novel Src kinase inhibitor, suppresses migration and invasion of human breast cancer cells. Mol. Cancer. Ther. (2008) 7(5): S. 1185–1194, PMID 18483306.
- ↑ A. M. Coluccia u. a.: SKI-606 decreases growth and motility of colorectal cancer cells by preventing pp60(c-Src)-dependent tyrosine phosphorylation of beta-catenin and its nuclear signaling. Cancer Res. (2006) 66: S. 2279–2286, PMID 18483306.
Weblinks
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