Etanercept

Etanercept
Schematische Darstellung
Bezeichner
Externe IDs	CAS-Nummer: 185243-69-0
Arzneistoffangaben
ATC-Code	L04AB01
DrugBank	DB00005
Wirkstoffklasse	Immunsuppressiva
Verschreibungspflicht	Ja

Etanercept ist ein Arzneistoff, der zur Behandlung rheumatischer Erkrankungen und der Psoriasis eingesetzt wird. Es ist ein gentechnologisch hergestelltes Protein, das entzündungsinduzierende Zytokine bindet und somit inaktiviert. Etanercept wurde von Amgen entwickelt und wird in Deutschland, Österreich und der Schweiz von dem Pharmaunternehmen Pfizer unter dem Markennamen Enbrel^® vertrieben und unterliegt der ärztlichen Verschreibungspflicht. ^[1][2][3]

Struktur

Etanercept ist ein gentechnologisch hergestelltes Fusionsprotein, das in Ovarialzelllinien des chinesischen Hamsters (CHO-Zellen) produziert wird. Es ist ein dimeres chimäres Protein, das aus der extrazellulären Ligandenbindungsdomäne des humanen Tumornekrosefaktor-Rezeptors 2 (TNFR2/p75) verbunden mit der F_c-Untereinheit des IgG1-Antikörpers des Menschen besteht. Etanercept besteht aus 934 Aminosäuren und besitzt eine Molekülmasse von etwa 150 kDa.^[4]

Pharmakologie

Wirkmechanismus

Etanercept besitzt die Ligandenbindungsdomäne des humanen Tumornekrosefaktor-Rezeptors 2. Dank dieser Ligandenbindungsdomäne ist es in der Lage, das proinflammatorische Zytokin Tumornekrosefaktor (TNFα) und Lymphotoxin (TNFβ) zu binden. Tumornekrosefaktor und Lymphotoxin sind proinflammatorische Zytokine, die an zwei unterschiedliche zellständige Rezeptoren binden: die p55 und p75-Tumornekrosefaktorrezeptoren (TNFR). Der von Etanercept gebundene Tumornekrosefaktor kann nicht mehr an seinen natürlichen, an der Zellmembran befindlichen Rezeptor binden und somit keine Entzündungsprozesse auslösen. Zwischen der Bindung des Tumornekrosefaktors an Etanercept bzw. dem Rezeptor herrscht ein Gleichgewicht (Kompetition).

TNF-Antikörper und latente Tuberkulose

Da Etanercerpt Immunreaktionen beeinflusst und unter der Behandlung unter anderem latente Tuberkulose wiederaufflammen kann, muss der Behandlung ein Test auf TBC vorangehen, der negativ sein muss.^[5][6][7]

Literatur

• Singh JA, Christensen R, Wells GA, et al.: Biologics for rheumatoid arthritis: an overview of Cochrane reviews. In: Cochrane Database Syst Rev. Nr. 4, 2009, S. CD007848. doi:10.1002/14651858.CD007848.pub2. PMID 19821440.

Einzelnachweise

1. ↑ Rote Liste online, Stand: September 2009.
2. ↑ AM-Komp. d. Schweiz, Stand: September 2009.
3. ↑ AGES-PharmMed, Stand: September 2009.
4. ↑ Fachinformation Enbrel^® 25 mg / 50 mg.
5. ↑ Gardam MA, Keystone EC, Menzies R, et al.: Anti-tumour necrosis factor agents and tuberculosis risk: mechanisms of action and clinical management. In: Lancet Infect Dis. 3, Nr. 3, März 2003, S. 148–55. PMID 12614731.
6. ↑ Keane J, Gershon S, Wise RP, et al.: Tuberculosis associated with infliximab, a tumor necrosis factor alpha-neutralizing agent. In: N. Engl. J. Med.. 345, Nr. 15, Oktober 2001, S. 1098–104. PMID 11596589.
7. ↑ Mohan AK, Coté TR, Block JA, Manadan AM, Siegel JN, Braun MM: Tuberculosis following the use of etanercept, a tumor necrosis factor inhibitor. In: Clin. Infect. Dis.. 39, Nr. 3, August 2004, S. 295–9. doi:10.1086/421494. PMID 15306993.

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