Fozivudine tidoxil

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Fozivudine tidoxil
Andere Namen	HDP 99.0002 (2S,3S,5R)-3-azido-5-(5-methyl-2,4-dioxo- pyrimidin-1-yl)tetrahydrofuran-2-yl]methyl (2-decoxy-3-dodecylsulfanyl-propyl)hydrogenphosphat (IUPAC)
Summenformel	C35H64N5O8PS
CAS-Nummer	141790-23-0
PubChem	64140
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Virustatikum, nukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren
Wirkmechanismus	kompetitive Hemmung der reversen Transkriptase
Eigenschaften
Molare Masse	745,95 g·mol−1
Sicherheitshinweise
EU-Gefahrstoffkennzeichnung [1] Keine Einstufung verfügbar R- und S-Sätze R: siehe oben S: siehe oben
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

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Fozivudine tidoxil (Hersteller: Heidelberg-Pharma; geplanter Handelsname: Tidoxil) ist ein experimenteller Arzneistoff zur Behandlung von HIV und dessen späteren Stadien im Rahmen einer HIV-Kombinationstherapie.

Der Wirkstoff gehört zur Gruppe der nukleosidischen Reverse-Trankriptase-Inhibitoren (NRTI).

Pharmakologie

Im Vergleich zu Azidothymidin (AZT) hat Fozivudin eine mehrfach höhere Wirkung in durch HIV-1 infizierten CEM-SS-Zellen (eine Zelllinie). In-vitro wurden synergestische Effekte mit Protease-Inhibitoren. Es wurde im Vergleich zu AZT auch eine deutlich reduzierte Toxizität gegenüber bestimmten Vorläuferzellen im Knochenmark (CFU-E und CFU-GM) festgestellt.^[2]

Pharmakokinetik

Fozivudine verteilt sich durch die Prodrug-Formierung selektiv in verschiedenen Organsystemen, insbesondere im lymphatischen Gewebe, jedoch nicht im Knochenmark. Die Konzentrationen im Blutplasma und im Liquor waren vergleichbar.

Fozivudin hat im Vergleich zu Azidothymidin eine deutlich verlängerte Halbwertszeit im Blutplasma. Dadurch ist eine einmalige tägliche Einnahme möglich.

Nebenwirkungen

Es wurden keine schwerwiegenden Nebenwirkungen beobachtet. Lediglich in einem Fall^[3] brach ein Patient aufgrund erhöhter Leberwerte die Studie ab.

Resistenzen

Über Resistenzen ist derzeit noch nichts veröffentlicht worden.

Quellen

1. ↑ In Bezug auf ihre Gefährlichkeit wurde die Substanz von der EU noch nicht eingestuft, eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
2. ↑ http://www.heidelberg-pharma.com/pdf/Fozivudine-120705fin.pdf
3. ↑ Girard PM, Pegram PS, Diquet B, Anderson R, Raffi F, Tubiana R, Sereni D, Boerner D: Phase II placebo-controlled trial of fozivudine tidoxil for HIV infection: pharmacokinetics, tolerability, and efficany. J Acquir Immune Defic Syndr. 2000 Mar 1;23(3):227–35. PMID 10839658

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