Ic50

Ic50

Als mittlere inhibitorische Konzentration (IC50) wird die Konzentration eines Inhibitors bezeichnet, bei der eine halbmaximale Inhibition beobachtet wird.

In der Pharmakologie wird die IC50 verwendet, um die Wirkstärke eines Antagonisten anzugeben. Dieser ist vergleichbar mit der EC50 eines Agonisten.

Nach der FDA ist die IC50 die Konzentration einer Substanz, die notwendig ist, für eine 50%ige Inhibition in vitro.[1] Die EC50 gibt auch die Plasmakonzentration an, die notwendig ist, für einen 50%igen Effekt in vivo.[1]

Abhängig ist die IC50 bzw. EC50 bei kompetitiven Inhibitoren von Km, Ki und der Substratkonzentration:


{IC50}= [1+\frac{[Substrat]}{K_m}] \times K_i

Da der IC50-Wert in Nanomolar (nM) oder Mikromolar (µM) angegeben wird und deshalb etwas unhandlich ist, wird auch der sogenannte pIC50-Wert verwendet. Er berechnet sich aus dem IC50-Wert durch das Negative des Zehnerlogarithmus der Konzentration in Nanomolar.

Beispiel:


IC50 = 167\,nM \Rightarrow pIC50 = - \log_{10} (167 \times 10^{-9}) = 9 - \log_{10}(167) = 6,78

Andere Zahlenwerte, beispielsweise IC95 geben die Konzentration an, die notwendig ist, um 95 % zu inhibieren.

Quellen

  1. a b http://www.fda.gov/ohrms/dockets/ac/00/slides/3621s1d/sld036.htm

Siehe auch


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