- Lyrica
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Strukturformel 
Allgemeines Freiname Pregabalin Andere Namen (S)-3-(Aminomethyl)-
5-methylhexansäureSummenformel C8H17NO2 CAS-Nummer 148553-50-8 PubChem 5486971 ATC-Code N03AX16
DrugBank DB00230 Arzneistoffangaben Wirkstoffklasse Fertigpräparate Verschreibungspflichtig: Ja Eigenschaften Molare Masse 159,2 g·mol−1 Schmelzpunkt 186−188 °C [3]
Sicherheitshinweise Gefahrstoffkennzeichnung
unbekanntR- und S-Sätze R: ? S: ? Bitte beachten Sie die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. Pregabalin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Antikonvulsiva. Zugelassen ist er zur Behandlung der Epilepsie, von neuropathischen Schmerzen und bei generalisierten Angststörungen.
Inhaltsverzeichnis
Chemie
Pregabalin ist ein Analogon der γ-Aminobuttersäure (GABA). Seine biologische Aktivität hat mit GABA nichts gemein. Das heißt, Pregabalin wirkt weder als Antagonist noch als Agonist von GABA.
Pharmakologie
Anwendungsgebiete
Zugelassen ist Pregabalin bei Erwachsenen als Zusatztherapie zur Behandlung von partiellen epileptischen Anfällen mit und ohne sekundärer Generalisierung, zur Therapie von peripheren und zentralen neuropathischen Schmerzen und zur Behandlung von generalisierter Angststörungen.
Wirkmechanismus
Der Wirkmechanismus von Pregabalin wurde erst vor wenigen Jahren entdeckt. Es bindet im zentralen Nervensystem (ZNS) an eine Untereinheit von spannungsabhängigen Kalzium-Kanälen. Der Einstrom von Kalzium in die Nervenendigung wird gedrosselt, so dass das "Gewitter" gesteigerter Freisetzung der Neurotransmitter Glutamat, Noradrenalin und Substanz P normalisiert wird. Dieser Wirkansatz verbindet die so unterschiedlichen Anwendungsgebiete, neuropathischen Schmerz, generalisierte Angststörung und Epilepsie.
Nebenwirkungen
Zu den häufigsten Nebenwirkungen zählen Benommenheit und Schläfrigkeit, insbesondere zu Beginn der Behandlung. Des Weiteren kann es zu Schwindel, verschwommenem Sehen und Erbrechen kommen. Eine Gewichtszunahme ist häufig. Selten kommt es zu Muskelzuckungen und Muskelkrämpfen.
Warnhinweise
Pregabalin sollte nicht plötzlich abgesetzt, sondern ausschleichend dosiert werden, da es sonst zu einer Häufung epileptischer Anfälle kommen kann. Benommenheit und Schläfrigkeit kann vor allem bei älteren Patienten zu Stürzen führen. In letzter Zeit wird eine Suchtentwicklung durch Pregabalin diskutiert, besonders im amerikanischen Raum. Einzelfälle von schweren Entzugsymptomen nach längerer Einnahme sollen vorgekommen sein. Ob dies auf den allgemeinen Patientenstamm übertragen werden kann, ist jedoch sehr umstritten. Da Pregabalin ein Psychopharmakon ist, sind auch hier Absetzphänomene wie bei anderen Stoffen dieser Gruppe vorauszusetzen, was jedoch nicht zwingend auf eine Suchtentwicklung hindeutet.
Dosierung
Die Dosierung von Pregabalin erfolgt individuell, üblich sind jedoch Tagesdosen von 300 mg. Eine Steigerung auf bis zu 600 mg pro Tag ist möglich. Eine Besonderheit von Pregabalin ist, dass es keine klinisch relevanten Wechselwirkungen mit anderen Arzneistoffen besitzt. Es gibt Hinweise, dass Pregabalin die Schlafarchitektur verbessert, das heißt, den Anteil der erholsamen Schlafphasen (III und IV) vergrößert.
Anwendung bei Kindern und Jugendlichen
Es liegen keine Untersuchungen zur Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren vor. Es kann deswegen nicht empfohlen werden, dass diese Personengruppen Pregabalin anwenden.[4]
Anwendung bei Schwangeren und in der Stillzeit
Es gibt keine kontrollierten klinischen Studien zur Anwendung von Pregabalin bei schwangeren Frauen. Tierversuche lassen jedoch vermuten, dass möglicherweise Gefahren für den Fötus bestehen könnten. Pregabalin sollte deshalb in der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn es unbedingt notwendig ist.[4]
Auswirkungen auf die Fahrtüchtigkeit
Durch die Einnahme von Pregabalin kann es zu Benommenheit und Schläfrigkeit kommen. Deshalb wird Patienten nicht empfohlen, Auto zu fahren, komplexe Maschinen zu bedienen oder andere potenziell gefährliche Tätigkeiten auszuführen, solange nicht bekannt ist, ob die Fähigkeit zur Ausübung solcher Tätigkeiten beeinträchtigt wird.[4]
Einzelnachweise
- ↑ ABDA-Datenbank (Stand: 24.08.2008) der DIMDI
- ↑ Austria-Codex (Stand: 24.08.2008)
- ↑ The Merck Index. An Encyclopaedia of Chemicals, Drugs and Biologicals. 14. Auflage, 2006, S. 1327−1328, ISBN 978-0-911910-00-1.
- ↑ a b c Fachinformation des Arzneimittel-Kompendium der Schweiz: Lyrica®; Stand: Juli 2007
Siehe auch
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