Ritonavir

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Ritonavir
Summenformel	C37H48N6O5S2
CAS-Nummer	155213-67-5
PubChem	392622
ATC-Code	J05AE03
DrugBank	DB00503
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Proteaseinhibitor
Wirkmechanismus	Hemmung der HIV-Protease
Verschreibungspflichtig: Ja
Eigenschaften
Molare Masse	721,0 g·mol−1
Sicherheitshinweise
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Ritonavir ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Proteaseinhibitoren und wird zur Therapie von HIV-Infektionen und AIDS eingesetzt. Im Zuge einer sogenannten „highly active antiretroviral therapy“ (HAART) wird es mit anderen Wirkstoffen (NRTI, NNRTI) kombiniert, um deren Wirkstärke zu erhöhen.

Geschichte

Ritonavir wurde von Abbott Laboratories entwickelt und im März 1996 von der amerikanischen FDA zugelassen. Es gehörte damit zu den ersten antiretroviralen Arzneistoffen dieser Klasse. Unter dem Handelsnamen Kaletra wurde die Kombination der beiden Proteaseinhibitoren Lopinavir und Ritonavir zugelassen.

Wirkungsmechanismus

Mit dieser Struktur vermag Ritonavir das körpereigene Leberenzym Cytochrom P450 CYP 3A4 zu hemmen, welches imstande ist, Proteaseinhibitoren zu unwirksamen Metaboliten umzuwandeln. Damit ist es möglich, Proteaseinhibitoren geringer zu dosieren. Allerdings ist die Hemmung von CYP 3A4 insofern problematisch, als dadurch auch der Metabolismus zahlreicher anderer Medikamente beeinflusst und deren Dosierung schwierig wird.

Nebenwirkungen und Kontraindikationen

Übelkeit, Diarrhöe; in Folge der Hemmung des Leberstoffwechsels kommt es zu zahlreichen Interaktionen mit anderen Arzneistoffen (Steroidhormone, Antihistaminika, Calciumantagonisten, trizyklische Antidepressiva, Neuroleptika, Antimykotika, Opioide). Außerdem ist ein Anstieg von Transaminasen zu beobachten. Andere Interaktionen haben noch weitaus gefährlichere Konsequenzen. So wurden mehrere Todesfälle nach gleichzeitiger Einnahme von Ritonavir und Amphetaminen bzw. MDMA/Ecstasy oder dem gern als Freizeitdroge verwendeten Narkotikum 4-Hydroxybutansäure ("Liquid Ecstasy") publiziert (Henry 1998, Harrington 1999, Hales 2000). Insbesondere Ritonavir inhibiert den Metabolismus von Amphetaminen (Speed oder MDMA/Ecstasy), Ketaminen oder LSD (Übersicht in: Antoniou 2002).

Handelsnamen

Monopräparate

Norvir (D, A, CH)

Kombinationspräparate

Kaletra (D, A, CH)

1. ↑ In Bezug auf ihre Gefährlichkeit wurde die Substanz von der EU noch nicht eingestuft, eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.

Weblinks

• Europäischer öffentlicher Beurteilungsbericht (EPAR) zu Norvir
• Norvir (Herstellerseite, englisch)
• MEROPS: Seite zu Ritonavir (engl.)

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