Vasopressin-Antagonisten

Vasopressin-Antagonisten (Gruppe der Vaptane) sind Arzneistoffe, die für die Behandlung der Herzinsuffizienz, Leberinsuffizienz und des Syndroms der inadäquaten ADH-Sekretion (SIADH) zugelassen sind. Vaptane sind direkte ADH-Antagonisten, die am Vasopressin-Rezeptor Subtyp V2 der Niere die Wirkung von ADH (Vasopressin) blockieren. Der Einbau von Aquaporinen in die Wände des Sammelrohrs der Niere wird verhindert und somit die Ausscheidung elektrolytfreien Wassers gefördert.

Tolvaptan ist der erste und derzeit einzige in Europa verfügbare orale selektive V₂-Vasopressin-Rezeptor-Antagonist.^[1] Weitere, in der Entwicklung befindliche Stoffe sind Lixivaptan, Mozavaptan und Satavaptan (V₂-selektiv), sowie Relcovaptan (V1_A-selektiv).

Conivaptan ist ein in den USA zugelassener „dualer“ Vasopressin-Antagonist, der die Vasopression-Rezeptoren V_1b und V₂ hemmt.^[2]

Einzelnachweise

1. ↑ Schrier RW, Gross P, Gheorghiade M et al. Tolvaptan, a Selective Oral Vasopressin V2-Receptor Antagonist, for Hyponatremia. (SALT-1, SALT-2). NEJM. 2006;355(20):2099-112
2. ↑ Udelson JE, Smith WB, Hendrix GH, et al: Acute hemodynamic effects of conivaptan, a dual V(1A) and V(2) vasopressin receptor antagonist, in patients with advanced heart failure. Circulation 2001; 104: 2417–23. PMID 11705818

Literatur

• Decaux G, Soupart A, Vassart G: Non-peptide arginine-vasopressin antagonists: the vaptans. Lancet. 2008 May 10;371(9624):1624-32. Review. PMID 18468546

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