Givinostat

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Givinostat
Andere Namen	N-(4-((hydroxyamino)methyl)-2-naphthalenyl)methyl ester·Hydrochlorid
Summenformel	C24H27N3O4 · HCl
CAS-Nummer	497833-27-9
Arzneistoffangaben
Wirkmechanismus	Inhibitor der HDAC
Eigenschaften
Molare Masse	421,49 g·mol−1
Sicherheitshinweise
EU-Gefahrstoffkennzeichnung [1] Keine Einstufung verfügbar R- und S-Sätze R: siehe oben S: siehe oben
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

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Givinostat ist ein in der klinischen Entwicklung befindlicher potenzieller Arzneistoff, der zur Behandlung der systemischen juvenilen idiopathischen Arthritis und der Polyzythämie eingesetzt werden soll. Arzneilich wird es als Hydrochlorid verwendet und befindet sich im Moment in Phase-2-Studien.

Pharmakologie

Wirkmechanismus

Givinostat hemmt die Histon-Deacetylase (HDACs) und mehrere pro-inflammatorische Zytokine, dadurch wird der Tumor-Nekrose-Faktor-α und die Ausschüttung von IL-1-α,-β und IL-6 reduziert.^[2]

Durch Givinostat wird die Konzentration der Janus Kinase 2 verringert, wodurch das abnormale Wachstum der Erythrozyten bei der Polyzythämie abgeschwächt wird und eine Besserung der Symptome beobachtet wird.

Literatur

• Committee for Orphan Medicinal Products: Public summary of opinion on orphan designation: Givinostat for the treatment of polycythaemia vera, www.ema.europa.eu, EMA/COMP/834043/2009, 3 March 2010
• C. Job-Deslandre: Idiopathic juvenile-onset systemic arthritis/Summary, www.orpha.net, Orphan number: ORPHA85414, January 2007

Einzelnachweise

1. ↑ In Bezug auf ihre Gefährlichkeit wurde die Substanz von der EU noch nicht eingestuft, eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
2. ↑ Leoni F, Fossati G, Lewis EC, et al.: The histone deacetylase inhibitor ITF2357 reduces production of pro-inflammatory cytokines in vitro and systemic inflammation in vivo. In: Molecular Medicine (Cambridge, Mass.). 11, Nr. 1–12, 2005, S. 1–15. PMID 16557334. Volltext bei PMC: 1449516. Abgerufen am 24. Juli 2010.