HIV-Protease

HIV-Protease
HIV-Protease

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Vorhandene Strukturdaten: s. UniProt-Eintrag
Masse/Länge Primärstruktur 99 Aminosäuren
Bezeichner
Externe IDs UniProt: P03366 CAS-Nummer: 144114-21-6
Enzymklassifikation
EC, Kategorie 3.4.23.16  Aspartylproteasen
MEROPS A02.001
Substrat Gag; Gag-Pol

Die HIV-Protease ist ein Enzym aus der Gruppe der Aspartatproteasen. Ihre genetische Information ist in dem RNA-Genom des HI-Virus enthalten. Sie ist für die Vermehrung des Virus notwendig.

Aufgabe

Die Aufgabe der HIV-Protease besteht darin, neu synthetisierte Virus-Proteine an bestimmten Stellen der Polypeptidkette hydrolytisch zu spalten (limitierte Proteolyse). Dadurch werden die Virus-Proteine in ihre funktionelle Form überführt, man spricht von Reifung der Proteine. Ohne die HIV-Protease ist eine Neubildung infektiöser Viren nicht möglich. Daher führt eine Inaktivierung der HIV-Protease – beispielsweise durch Mutation des Gens oder einen Inhibitor – zur Unterbrechung des Lebenszyklus des HI-Virus, das sich nicht mehr vermehren und weitere Zellen infizieren kann. Aus diesem Grund ist die HIV-Protease, als möglicher Ansatzpunkt für Medikamente gegen AIDS, von großem wissenschaftlichen Interesse.

Inhibitoren

Als mögliches Substrat reicht bereits ein Heptapeptid, das bevorzugt zwischen Phenylalanin und Prolin gespalten wird. Diole als mögliche Inhibitoren können den tetraedrischen Carboxylhydratzwischenzustand bei der Hydrolyse nachahmen. Aus dem Heptapeptid, den alkoholischen Hydroxylgruppen und einer Steigerung des hydrophoben Charakters der Nebenketten der endständigen Aminosäuren wurde der Wirkstoff Saquinavir, welcher bereits zur HIV-Behandlung verwendet wird, entwickelt.

Aufgrund der schnellen Resistenzentwicklung des HI-Virus werden Medikamente meist als Kombination („Cocktail“) eingesetzt. Andere Angriffspunkte für die medikamentöse Therapie einer HIV-Infektion sind das Enzym Reverse Transkriptase, Unterbindung der Anlagerung des Virus an die Zellmembran und die Fusion mit dieser sowie der Zusammenbau neuer Viren in der infizierten Zelle.

Literatur


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