- Calcitonin-Gene-Related-Peptide-Rezeptor
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Calcitonin-Gene-Related-Peptide-Rezeptor —
Masse/Länge Primärstruktur 439 Aminosäuren Sekundär- bis Quartärstruktur Heterodimer Kofaktor RAMP1/2/3 Bezeichner Gen-Name CALCRL Externe IDs OMIM: 114190 UniProt: Q16602 Vorkommen Übergeordnetes Taxon Wirbeltiere[1] 
Oberflächen- und Bändermodell des CGRPR/RAMP1-Dimers (Aminosäuren 23-133 bzw. 26-117) nach PDB 3N7P
Der Calcitonin-Gene-Related-Peptide-Rezeptor (kurz CGRP-Rezeptor, CGRPR) ist ein in der Zellmembran von Wirbeltieren vorkommendes Protein, das durch das Calcitonin Gene-Related Peptide (CGRP) aktiviert wird. Er ist ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor, der seine Effekte über eine Aktivierung von Gs-Proteinen und einer nachfolgenden Aktivierung von Adenylylcyclasen vermittelt. Der Calcitonin-Gene-Related-Peptide-Rezeptor ist in seiner Aminosäuresequenz identisch mit dem Calcitonin-Rezeptor-ähnlichen Rezeptor (CLR) und dem Adrenomedullinrezeptor. Seine Funktion als Rezeptor für das Calcitonin Gene-Related Peptide wird durch Anbindung des Rezeptoraktivität-modifizierenden Proteins RAMP1 geprägt[2]. Der Calcitonin-Gene-Related-Peptide-Rezeptor spielt unter anderem bei der Entstehung einer Migräneattacke eine wichtige Rolle. Calcitonin-Gene-Related-Peptide-Rezeptorantagonisten, wie Olcegepant und Telcacepant, zeigten in klinischen Studien eine Migränewirksamkeit und gelten als potenzielle neue Migränetherapeutika.
Biochemie
Aufgrund seiner biochemischen Eigenschaften ist der Calcitonin-Gene-Related-Peptide-Rezeptor ein beliebtes Forschungsobjekt. Der Rezeptor wird durch das Gen für den Calcitonin-Rezeptor-ähnlichen Rezeptor codiert, das auf dem Chromosom 2 im Genlocus q31-q32 liegt. Nach seiner Expression interagiert der Calcitonin-Rezeptor-ähnliche Rezeptor mit Rezeptoraktivität-modifizierenden Proteinen unter Bildung von Dimeren oder höheren Oligomeren. Je nach gebundenen Rezeptoraktivität-modifizierenden Protein verhält sich der Calcitonin-Rezeptor-ähnlichen Rezeptor als Calcitonin-Gene-Related-Peptide-Rezeptor oder als Adrenomedullinrezeptor. Liegt der Calcitonin-Rezeptor-ähnliche Rezeptor als Dimer mit RAMP1 vor, fungiert er als ein Calcitonin-Gene-Related-Peptide-Rezeptor[2].
Einzelnachweise
- ↑ Homologe bei OMA
- ↑ a b Conner AC, Simms J, Barwell J, Wheatley M, Poyner DR: Ligand binding and activation of the CGRP receptor. In: Biochem. Soc. Trans.. 35, Nr. Pt 4, August 2007, S. 729–32. doi:10.1042/BST0350729. PMID 17635135.
Weblinks
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