Clazosentan

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Clazosentan
Andere Namen	5-methyl-pyridin-2-Sulfonsäure{6-(2-hydroxy-ethoxy)-5-(2-methoxy-phenoxy)-2-[2-(1H-tetrazol-5-yl)-pyridin-4-yl]-pyrimidin-4-yl}amid
Summenformel	C25H23N9O6S
CAS-Nummer	180384-56-9
PubChem	6433095
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Vasodilatator
Wirkmechanismus	Endothelin-1-Rezeptorantagonist
Eigenschaften
Molare Masse	577,57 g·mol−1
Sicherheitshinweise
EU-Gefahrstoffkennzeichnung [1] Keine Einstufung verfügbar R- und S-Sätze R: siehe oben S: siehe oben
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

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Clazosentan ist ein Arzneistoff mit Orphan-Drug-Status, der sich seit 2007 in Phase III der Klinische Studien CONSCIOUS-2 (Clazosentan to Overcome Neurological iSChemia and Infarct OccUrring after Subarachnoid hemorrage) befindet. Er soll zur Behandlung von Vasospasmen nach Subarachnoidalblutungen (SAH) eingesetzt werden.

Clazosentan wird von dem Schweizer Pharmaunternehmen Actelion entwickelt. Arzneilich wird das Dinatriumsalz verwendet. Clazosentan soll unter dem Namen Pivlaz auf den Markt kommen.

Pharmakologie

Wirkmechanismus

Der Endothelin-1-Rezeptor ist einer der stärksten bekannten Vasokonstriktoren. Clazosentan ist ein E-1-Rezeptorantagonist, der für die Behandlung von Vasospasmen nach Subarachnoidalblutungen in Entwicklung ist. Nach Subarachnoidalblutungen kann eine Reizung der Blutgefäße zu einem Vasospasmus und damit verbunden zu einer Minderversorgung des Hirngewebes mit Sauerstoff führen. Eine mögliche Folge kann ein Ischämischer Schlaganfall sein. Clazosentan wirkt dieser Vasokonstriktion entgegen.

Die Plasmahalbwertszeit beträgt 6–10 min.

Literatur

• Paul L.M. Van Giersbergen, Dingermanse, J.: Tolerability, pharmacokinetics, and pharmacodynamics of clazosentan, a parenteral endothelin receptor antagonist. In: European Journal of Clinical Pharmacology. 63, Nr. 2, Februar 2007, S. 151–158. doi:10.1007/s00228-006-0117-z. PMID 16636870.
• Paul L.M. Van Giersbergen, Dingermanse J., Gunawardena, K.A.: Influence of ethnic origin and sex on the pharmacokinetics of clazosentan. In: Journal of Clinical Pharmacology. 47, Nr. 11, November 2007, S. 1374–1380. doi:10.1177/0091270007307337. PMID 17906281.

Einzelnachweise

1. ↑ In Bezug auf ihre Gefährlichkeit wurde die Substanz von der EU noch nicht eingestuft, eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.