LY686017

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	LY686017
Andere Namen	(2-Chlorphenyl)[2-{1-((3,5-bis(trifluormethyl)phenyl)methyl)-5-(3-pyridinyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl}-3-pyridinyl]-methanon [2-[1-[[3,5-Bis(trifluormethyl)phenyl]methyl]-5-(4-pyridinyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl]-3-pyridinyl](2-chlorphenyl)-methanon
Summenformel	C28H16ClF6N5O
CAS-Nummer	622370-35-8
Arzneistoffangaben
Wirkmechanismus	Inhibitor des Neurokinin-Rezeptors
Eigenschaften
Molare Masse	587,9 g·mol−1
Sicherheitshinweise
EU-Gefahrstoffkennzeichnung [1] Keine Einstufung verfügbar R- und S-Sätze R: siehe oben S: siehe oben
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Vorlage:Infobox Chemikalie/Summenformelsuche vorhanden

LY686017 ist ein in der klinischen Entwicklung befindlicher potenzieller Arzneistoff, der zur Suchtbehandlung beim Alkoholentzug verwendet werden soll. Er befindet sich seit 2008 in Phase-2-Studien.^[2] LY686017 wird von dem US-amerikanischen Pharmaunternehmen Eli Lilly and Company entwickelt.

Pharmakologie

Wirkmechanismus

Menschen, die an Alkoholsucht leiden, haben erhöhte stressinduzierende Neurotransmitter. LY686017 hemmt die stressinduzierende Wirkung von Substanz P im ZNS durch Blockade des Neurokinin-1-Rezeptors.

Bei einer täglichen Dosis von 50 mg blockiert LY686017 über 90 % der Neurokinin-1-Rezeptoren im ZNS.

Literatur

• David T. George, Jodi Gilman, Jacqueline Hersh, Annika Thorsell, David Herion, Christopher Geyer, Xiaomei Peng, William Kielbasa, Robert Rawlings, John E. Brandt, Donald R. Gehlert, Johannes T. Tauscher, Stephen P. Hunt, Daniel Hommer, Markus Heilig: Neurokinin 1 Receptor Antagonism as a Possible Therapy for Alcoholism. In: Science. 319, Nr. 5869, März 2008, S. 1536–1539. doi:10.1126/science.1153813. PMID 18276852.
• David T. George, Jodi Gilman, Annika Thorsell, Donald R. Gehlert, Johannes T. Tauscher, Stephen P. Hunt, Daniel Hommer, Markus Heilig: Neurokinin 1 (NK1) receptor blockade: a novel anti-stress based mechanism for treatment of alcoholism. In: Alcoholism: Clinical and Experimental Research. 32, Nr. s1, Juni 2008, S. 342A. doi:10.1111/j.1530-0277.2008.00684.x-i1.
• Greg Miller: Tackling Alcoholism With Drugs. In: Science. 320, Nr. 5873, April 2008, S. 168–170. doi:10.1126/science.320.5873.168.

Einzelnachweise

1. ↑ In Bezug auf ihre Gefährlichkeit wurde die Substanz von der EU noch nicht eingestuft, eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
2. ↑ Effect of LY686017 on Alcohol Craving. clinicaltrials.gov. Abgerufen am 15. Dezember 2010.