Masitinib

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Masitinib
Andere Namen	4-[(4-Methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-(4-methyl-3-{[4-(pyridin-3-yl)-1,3-thiazol-2-yl]amino}phenyl)benzamid (IUPAC)
Summenformel	C28H30N6OS
CAS-Nummer	790299-79-5
PubChem	10074640
ATC-Code	QL01XE90
Arzneistoffangaben
Wirkmechanismus	Protein-Tyrosinkinase-Inhibitor
Verschreibungspflichtig: Ja
Eigenschaften
Molare Masse	498,64 g·mol−1
Sicherheitshinweise
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Masitinib ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der in der Tiermedizin zur Therapie von Mastzelltumoren bei Hunden zugelassen ist.^[1] Nach der Zulassung im November 2008 ist Masitinib unter dem Handelsnamen Masivet seit Mitte 2009 in Europa erhältlich. In den USA ist das Tierarzneimittel unter dem Handelsnamen Kinavet seit 2011 auf dem Markt. Zulassungsinhaber ist AB Science aus Paris. Das Arzneimittel ist peroral wirksam.

In der Humanmedizin befindet sich Masitinib in der Entwicklung zur Behandlung verschiedener Krebserkrankungen (multiples Myelom, metastasierendes Pankreaskarzinom, Mastzelltumoren, malignes Melanom).^[2] Masitinib ist in der Indikation Behandlung des Pankreaskarzinoms in der EU als Orphan-Arzneimittel eingestuft.^[3]

Wirkungsmechanismus

Masitinib hemmt in vitro selektiv die mutierte Form der c-Kit-Tyrosinkinase. Solche durch Mutationen dauerhaft aktivierte c-Kit-Tyrosinkinase spielt eine Rolle bei verschiedenen Krebsformen. Durch die selektive Wirkung von Masitinib werden andere Rezeptor-Tyrosinkinasen der Klasse III nicht beeinflusst.

Masitinib hemmt außerdem den Plättchenwachstumsfaktor-Rezeptor (PDGFR) und den Fibroblastenwachstumsfaktor-Rezeptor (FGFR3).

Chemisch-pharmazeutische Informationen

Arzneilich verwendet wird Masitinib als Salz der Methansulfonsäure (Masitinibmesilat). Masitinibmesilat ist in wässrigen Lösungen bei saurem pH-Wert sehr gut, bei alkalischem pH-Wert hingegen unlöslich.^[1]

Einzelnachweise

1. ↑ ^{a b} Produktinformation zu Masivet auf der Website der Europäischen Arzneimittelagentur.
2. ↑ EU Clinical Trials Register, Zugriff am 30. August 2011.
3. ↑ Orphan designation for Masitinib auf der Website der Europäischen Arzneimittelagentur.

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