Satraplatin

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Satraplatin
Andere Namen	(OC-6-43)-Bis(acetato-O)ammindichloro(cyclohexylamin)platin JM216
Summenformel	C10H22Cl2N2O4Pt
CAS-Nummer	129580-63-8
PubChem	123974
ATC-Code	L01XA04
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Zytostatikum
Wirkmechanismus	Komplexbildung
Eigenschaften
Molare Masse	500,28 g·mol−1
Sicherheitshinweise
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Satraplatin ist der erste Platin(IV)-Komplex, der in der Tumortherapie Anwendung findet. Im Gegensatz zu den zugelassenen Platin(II)-Komplexen wie z.B. Cisplatin besitzt Satraplatin eine höhere Lipophilie, ist relativ reaktionsträge und wird in ausreichender Menge aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert, sodass es peroral appliziert werden kann. Angewendet wird Satraplatin bei hormonresistentem Prostatakarzinom, Eierstockkrebs und Bronchialkarzinomen, die mit Cisplatin nicht therapierbar sind. Die cytotoxische Wirkung beruht auf kovalenten Bindungen mit der DNA der Krebszellen, welche zu einem Verbleiben des Zellzyklus in der G₂-Phase und evtl. zu Apoptose führen. Vor Interaktion mit der DNA wird der Platin(IV)-Komplex durch Reduktion in die aktive Platin(II)-Form überführt. Satraplatin ist somit ein Prodrug. Die Plasmahalbwertszeit beträgt 12h.

Satraplatin wird von dem Pharmaunternehmen Agennix entwickelt.

Literatur

• Kelland LR, Abel G, McKeage MJ, et al.: Preclinical antitumor evaluation of bis-acetato-ammine-dichloro-cyclohexylamine platinum(IV): an orally active platinum drug. In: Cancer Research. 53, Nr. 11, Juni 1993, S. 2581–2586. PMID 8388318.
• Choy H, Park C, Yao M: Current status and future prospects for satraplatin, an oral platinum analogue. In: Clinical Cancer Research : an Official Journal of the American Association for Cancer Research. 14, Nr. 6, März 2008, S. 1633–1638. PMID 18347164.
• I. Ott, R. Gust: Besonderheiten anorganischer Zytostatika-Medizinische Chemie der Platinkomplexe. In: Pharmazie Unserer Zeit. 2 2006, S. 124-133.
• Sternberg CN, Petrylak DP, Sartor O, et al.: Multinational, double-blind, phase III study of prednisone and either satraplatin or placebo in patients with castrate-refractory prostate cancer progressing after prior chemotherapy: the SPARC trial. In: Journal of Clinical Oncology : Official Journal of the American Society of Clinical Oncology. 27, Nr. 32, November 2009, S. 5431–5438. doi:10.1200/JCO.2008.20.1228. PMID 19805692.
• Ricart AD, Sarantopoulos J, Calvo E, et al.: Satraplatin, an oral platinum, administered on a five-day every-five-week schedule: a pharmacokinetic and food effect study. In: Clinical Cancer Research : an Official Journal of the American Association for Cancer Research. 15, Nr. 11, Juni 2009, S. 3866–3871. PMID 19458055.

Einzelnachweise

1. ↑ In Bezug auf ihre Gefährlichkeit wurde die Substanz von der EU noch nicht eingestuft, eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.

Weblinks

• Einträge im NIH-Studienregister