Posaconazol

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Posaconazol
Andere Namen	Latein: Posaconazolum
Summenformel	C37H42F2N8O4
CAS-Nummer	171228-49-2
PubChem	147912
ATC-Code	J02AC04
DrugBank	DB01263
Kurzbeschreibung	weißes Pulver [1]
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Antimykotikum
Wirkmechanismus	Hemmung der Biosynthese des Ergosterols der Pilze
Verschreibungspflichtig: Ja
Eigenschaften
Molare Masse	700,78 g·mol−1
Schmelzpunkt	170–172 °C [2]
Löslichkeit	unlöslich in Wasser [1]
Sicherheitshinweise
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Posaconazol ist ein Antimykotikum aus der Gruppe der Triazole. Es hemmt die Ergosterolbiosynthese und ist seit Oktober 2005 unter dem Handelsnamen Noxafil^® (Essex Pharma) auf dem Markt. Posaconazol gilt derzeit als ein Antimykotikum, das bei schweren, oder Itraconazol- bzw. Amphotericin B-resistenten Pilzinfektionen, insbesondere bei immungeschwächten Patienten, angewendet werden soll. Es ist ferner zurzeit nur für die Behandlung der Erwachsenen zugelassen.^[1] Bei anderen Patienten, oder unkomplizierten Pilzinfektionen gelten die Azole Itraconazol und Fluconazol weiterhin als Mittel der ersten Wahl.

Pharmakologie

Posaconazol hemmt die 14α-Demethylase, ein pilzspezifisches Cytochrom-P450-Isoenzym (CYP51A1), das für die Umwandlung von Lanosterol in Ergosterol verantwortlich ist. Ergosterolvorstufen werden in die Membran eingebaut und die Permeabilität für Zellbestandteile erhöht sich.^[1]

Einzelnachweise

1. ↑ ^{a b c d} Noxafil:SCIENTIFIC DISCUSSION for Posaconazole, Stand: 28. Oktober 2005 auf der Website der Europäischen Arzneimittelagentur EMEA (PDF, 309,88 kB), Abgerufen am 4. August 2009.
2. ↑ The Merck Index. An Encyclopaedia of Chemicals, Drugs and Biologicals. 14. Auflage, 2006, S. 1313, ISBN 978-0-911910-00-1.
3. ↑ In Bezug auf ihre Gefährlichkeit wurde die Substanz von der EU noch nicht eingestuft, eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.

Literatur

• Analytik: Antimicrob Agents Chemother, 45(3), 857-69 (2001 Mar), Petraitiene; Petraitis; Groll
• Pharmakologie: Expert opinion on investigational drugs 9(8), 1797-1813 (2000 Aug); Hossain; Ghannoum

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