Vanoxerin

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Vanoxerin
Andere Namen	1-[2-(4,4-Difluorbenzhydryloxy)ethyl] -4-(3-phenylpropyl)piperazin GBR-12909
Summenformel	C28H32F2N2O
CAS-Nummer	67469-69-6 67469-78-7 (Dihydrochlorid)
PubChem	3455
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Dopamin-Wiederaufnahme-Hemmer
Verschreibungspflichtig: Ja
Eigenschaften
Molare Masse	450,56 g·mol−1
Sicherheitshinweise
EU-Gefahrstoffkennzeichnung [1] keine Gefahrensymbole R- und S-Sätze R: keine R-Sätze S: keine S-Sätze
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

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Vanoxerin, auch unter dem Namen GBR-12909 bekannt, ist ein Piperazin-Derivat, das beim Menschen als selektiver Dopamin-Wiederaufnahmehemmer (SDRI) wirkt. Es wurde als Ersatzstoff zur Behandlung von Kokainabhängigen entwickelt, um die psychischen Entzugserscheinungen abzumildern. GBR-12909 bindet hierbei wie Kokain den Dopaminwiederaufnahmetransporter, jedoch 500× stärker ohne dabei einen nennenswerten stimulierenden Effekt zu haben, da es im Gegensatz zu Kokain die gleichzeitige Ausschüttung von Dopamin unterbindet. Auch die Halbwertszeit von Vanoxerin ist wesentlich länger als bei Kokain.^[2]

Seit 2006 befindet sich Vanoxerin in der zweiten Phase, d.h. es werden Versuche an Menschen unternommen.

Es wurde auch eine veresterte Caprinsäure von Vanoxerin entwickelt (DBL-583), das als Depotspritze gegeben werden kann und etwa für einen Monat wirkt.

Einzelnachweise

1. ↑ Datenblatt GBR 12909 dihydrochloride bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 15. Juni 2011.
2. ↑ Differential Reinforcing Effects of Cocaine and GBR-12909:Biochemical Evidence for Divergent Neuroadaptive Changes in the Mesolimbic Dopaminergic System The Journal of Neuroscience, December 1, 1996, 16(23): 7416–7427 (PDF).

Weblinks

• Compounds Show Strong Promise For Treating Cocaine Addiction The National Institute on Drug Abuse (NIDA)

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