Bafetinib

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Bafetinib
Andere Namen	CNS-9 NS-187 IUPAC: 4-[[(3S)-3-Dimethylaminopyrrolidin- 1-yl]methyl]- N-[4-methyl- 3-[(4-pyrimidin- 5-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]- 3-(trifluormethyl)benzamid
Summenformel	C30H31F3N8O
CAS-Nummer	859212-16-1
PubChem	11387605
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Zytostatikum
Wirkmechanismus	Tyrosinkinase-Inhibitor
Verschreibungspflichtig: Wirkstoff noch nicht zugelassen
Eigenschaften
Molare Masse	576,62 g·mol−1
Sicherheitshinweise
EU-Gefahrstoffkennzeichnung [1] Keine Einstufung verfügbar R- und S-Sätze R: siehe oben S: siehe oben
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

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Bafetinib, zuvor als INNO-406, NS-187 und CNS-9 bezeichnet, ist ein experimenteller Arzneistoff aus der Stoffgruppe der Benzamide, der als Tyrosinkinasehemmstoff eingesetzt werden soll.^[2] Es wurde ursprünglich bei dem japanischen Unternehmen Nippon Shinyaku entwickelt und 2006 an Innovive Pharmaceuticals auslizenziert.^[3] Innovive wurde im Juni 2008 von der CytRx Corp. übernommen.^[4]

Pharmakologie

Bafetinib ist ein Hemmstoff von Tyrosinkinasen. Es beeinflusst die Bildung des Fusionsproteins Bcr-Abl, als auch die des Enzyms Lyn-Kinase und soll bei Mäusen zehnmal stärker wirken als der eingeführte Tyrosinkinasehemmstoff Imatinib.^[5]

Klinische Entwicklung

Bafetinib hat zur Zeit für keine Indikation eine Zulassungals Arzneimittel.

Der Arzneistoff soll zur Behandlung der chronische lymphatischen Leukämie (CLL) entwickelt werden. Für diese Indikation befindet sich Bafetinib in der Entwicklungsphase II (Stand: Juni 2011).^[6]

Ebenfalls in Phase II befindet sich Bafetinib zur Therapie des hormonrefraktären Prostatakarzinoms.^[7]

Die US-amerikanische Zulassungsbehörde FDA hatte Bafetinib Ende 2006 den Status eines Arzneistoffs für seltene Leiden (orphan drug) zuerkannt.^[8] Dieser Status könnte eine beschleunigte Entwicklung und Zulassung ermöglichen.

Einzelnachweise

1. ↑ In Bezug auf ihre Gefährlichkeit wurde die Substanz von der EU noch nicht eingestuft, eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
2. ↑ A. Quintás-Cardama u. a.: Flying under the radar: the new wave of BCR–ABL inhibitors. In: Nature Reviews Drug Discovery 6/2007, S. 834–848, PMID 17853901.
3. ↑ Nippon Shinyaku. Presseerklärung vom 5. Januar 2006 (en.), zugegriffen am 25. Februar 2011.
4. ↑ drugs.com: Cytrx Corporation Signs Definitive Agreement to Acquire Innovive Pharmaceuticals, Inc. Abgerufen am 17. Juni 2011
5. ↑ H. Naito u. a.: In vivo antiproliferative effect of NS-187, a dual Bcr-Abl/Lyn tyrosine kinase inhibitor, on leukemic cells harbouring Abl kinase domain mutations. In: Leukemia Research. 30/2006, S. 1443-1446, PMID 16546254.
6. ↑ clinicaltrials.gov: Study of Bafetinib as Treatment for Relapsed or Refractory B-Cell Chronic Lymphocytic Leukemia (B-CLL). Abgerufen am 17. Juni 2011
7. ↑ clinicaltrials.gov: Study of Bafetinib (INNO-406) as Treatment for Patients With Hormone-Refractory Prostate Cancer (PROACT). Abgerufen am 17. Juni 2011
8. ↑ Food and Drug Administration: Datenbank-Auszug vom 27. Dezember 2006. Zugegriffen am 16. September 2009.

Literatur

• E. Weisberg u. a.: Second generation inhibitors of BCR-ABL for the treatment of imatinib-resistant chronic myeloid leukaemia. In: Nature Reviews. Cancer 7/2007, S. 345–356. PMID 17457302
• A. Yokota u. a.: INNO-406, a novel BCR-ABL/Lyn dual tyrosine kinase inhibitor, suppresses the growth of Ph⁺ leukemia cells in the central nervous system and cyclosporine A augments its in vivo activity. In: Blood 109/2007, S. 306–314. PMID 16954504

Weblinks

• Einträge im NIH-Studienregister