- Mocetinostat
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Strukturformel 
Allgemeines Freiname Mocetinostat Andere Namen N-(2-Aminophenyl)-4-[(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-yl-amino)methyl]benzamid
Summenformel C23H20N6O CAS-Nummer 726169-73-9 PubChem 9865515 Arzneistoffangaben Wirkstoffklasse Wirkmechanismus HDAC-Inhibitor
Eigenschaften Molare Masse 396,46 g·mol−1 Sicherheitshinweise EU-Gefahrstoffkennzeichnung [1] Keine Einstufung verfügbarR- und S-Sätze R: siehe oben S: siehe oben Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. Mocetinostat ist ein Histondeacetylasen-Inhibitor, der sich zur Zeit in klinischen Studien zur Therapie von verschiedenen Krebserkrankungen, wie z. B. Follikuläres Lymphom, Hodgkin-Lymphom und Akute myeloische Leukämie, befindet.
Arzneilich wird das Dihydrobromidsalz verwendet.
Inhaltsverzeichnis
Pharmakologie
Wirkmechanismus
Mocetinostat inhibitiert selektiv die Histondeacetylasen 1,2,3 und 11, was zu einer Hyperacetylierung von Histonen in Tumoren führt. Daraufhin kommt es zu einer Unterbrechung des Zellzyklus, zur Expression des Proteins P21 und darauffolgend zur Apoptose der Tumorzelle.
Literatur
- Lane AA, Chabner BA: Histone deacetylase inhibitors in cancer therapy. In: Journal of Clinical Oncology : Official Journal of the American Society of Clinical Oncology. 27, Nr. 32, November 2009, S. 5459–5468. doi:10.1200/JCO.2009.22.1291. PMID 19826124.
- Bonfils C, Kalita A, Dubay M, et al.: Evaluation of the pharmacodynamic effects of MGCD0103 from preclinical models to human using a novel HDAC enzyme assay. In: Clinical Cancer Research : an Official Journal of the American Association for Cancer Research. 14, Nr. 11, Juni 2008, S. 3441–3449. PMID 18519775.
Einzelnachweise
- ↑ In Bezug auf ihre Gefährlichkeit wurde die Substanz von der EU noch nicht eingestuft, eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
Weblinks
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