Pemetrexed

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Pemetrexed
Andere Namen	(S)-2-[4-[2-(4-amino-2-oxo-3,5,7-triazabicyclo- [4.3.0]nona-3,8,10-trien-9-yl)- ethyl]benzoyl]-aminopentandicarbonsäure
Summenformel	C20H21N5O6 (Pemetrexed) C20H19N5Na2O6 (Pemetrexed·Dinatriumsalz)
CAS-Nummer	137281-23-3 (Pemetrexed) 150399-23-8 (Pemetrexed·Dinatriumsalz)
PubChem	60843
ATC-Code	L01BA04
DrugBank	DB00642
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Folsäure-Analoga[1] Folsäure-Antagonist Multi-Target-Enzym-Inhibitor Zytostatika
Wirkmechanismus	Hemmung der Enzyme[2] Thymidylat-Synthase (TS) Dihydrofolat-Reduktase (DHFR) Glycinamid-Ribonukleotid-Formyltransferase (GARFT).
Verschreibungspflichtig: Ja
Eigenschaften
Molare Masse	427,41 g·mol−1 (Pemetrexed) 471,37 g·mol−1 (Pemetrexed·Dinatriumsalz)
Sicherheitshinweise
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Pemetrexed (Handelsname: Alimta^®, Hersteller: Lilly) ist ein Arzneistoff, der als Zytostatikum (Antimetabolit) eingesetzt wird.

Wirkmechanismus

Als Analogon der Folsäure greift der Wirkstoff an mehreren Stellen in die DNA- und RNA-Nukleotid-Synthese ein und entfaltet seine Wirkung durch die Hemmung der Enzyme:

• Thymidylat-Synthase (TS)
• Dihydrofolat-Reduktase (DHFR)
• Glycinamid-Ribonukleotid-Formyltransferase (GARFT).^[2]

Indikationen

Pemetrexed wird sowohl in der Monotherapie als auch in Kombination mit Cisplatin bei zahlreichen Indikationen eingesetzt. Als Monotherapie wird es zur Behandlung des lokal fortgeschrittenen oder metastasierten nicht-kleinzelligen Bronchialkarzinoms (NSCLC) genutzt (Zweitlinientherapie). Die Kombinationstherapie mit Cisplatin kommt zur Behandlung des fortgeschrittenen nicht-kleinzelligen Bronchialkarzinoms (NSCLC) (Erstlinientherapie) und des inoperablen malignen Pleuramesothelioms (MPM) (Erstlinientherapie) in Frage.^{[2] [4]}

Nebenwirkungen

Folgende Nebenwirkungen sind unter anderem (Auswahl) Blutbildveränderungen, Fieber, Haarausfall, Hautrötungen und -schuppung sowie Übelkeit und Erbrechen.^[4]

Kontraindikationen

Als Kontraindikationen gelten die gleichzeitige Impfung gegen Gelbfieber sowie Schwangerschaft und Stillzeit.^[4]

Einzelnachweise

1. ↑ Ruß A, Endres S. Arzneimittelpocket Plus 2008. 4. Auflage. Börm Bruckmeier Verlag. Oktober 2007. ISBN 978-3-89862-287-5.
2. ↑ ^{a b c} [1] Firmeninformation der Firma Lilly.
3. ↑ In Bezug auf ihre Gefährlichkeit wurde die Substanz von der EU noch nicht eingestuft, eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
4. ↑ ^{a b c} ABDA-Datenbank (Stand: 14. August 2008) des DIMDI.