Bromazepam

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Bromazepam
Andere Namen	IUPAC: 7-Brom-5-pyridin-2-yl- 1,3-dihydrobenzo[e] [1,4]diazepin-2-on Latein: Bromazepamum
Summenformel	C14H10BrN3O
CAS-Nummer	1812-30-2
PubChem	2441
ATC-Code	N05BA08
DrugBank	DB01558
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Anxiolytikum Benzodiazepin
Verschreibungspflichtig: Ja, teilweise BtMG
Eigenschaften
Molare Masse	316,15 g·mol−1
Schmelzpunkt	237–239 °C (Zersetzung)[1]
Sicherheitshinweise
Bitte beachten Sie die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [2] Achtung H- und P-Sätze H: 302-315-319-335 EUH: keine EUH-Sätze P: 261-​305+351+338 [2] EU-Gefahrstoffkennzeichnung [2] Xn Gesundheits- schädlich R- und S-Sätze R: 22-36/37/38 S: 26-36
LD50	879 mg·kg−1 (Maus p.o.) [2] 1690 mg·kg−1 (Kaninchen p.o.) [2]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

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Bromazepam ist ein Tranquilizer aus der Gruppe der rezeptpflichtigen Benzodiazepine, der sich durch besondere angstlösende Wirkung auszeichnet und in der Medizin zur Behandlung von akuten Angstzuständen, als Beruhigungsmittel (Sedativum) oder Schlafmittel verwendet wird. Die Wirkung beruht auf einer Bindung an GABA-Rezeptoren im Gehirn (GABA = Gamma-Aminobuttersäure, ein Neurotransmitter).

Die Gabe erfolgt oral. Die Äquivalenzdosis zu 10 mg Diazepam ist 6 mg^[3]. Die biologische Halbwertszeit liegt zwischen 10 und 20 Stunden.^[3]

Bromazepam wurde 1977 auf dem deutschen Markt eingeführt^[4].

Pharmakokinetik

Nach oraler Einnahme von Bromazepam werden die maximalen Plasmakonzentrationen innerhalb von zwei Stunden erreicht. Bromazepam hat eine Eliminationshalbwertszeit von etwa 20 Stunden. Durchschnittlich werden nur 2,3 % der Dosis unverändert im Urin ausgeschieden. Die zwei Hauptmetaboliten, welche via Urin ausgeschieden werden und 27 % bzw. 40 % der verabreichten Dosis ausmachen, sind 3-Hydroxybromazepam und 2-(2-Amino-5-bromo-3-hydroxybenzoyl)pyridin. Infolge schneller Glukuronisierung wird keine klinisch relevante Konzentration von 3-Hydroxybromazepam erreicht. Der Benzoylpyridin Metabolit ist inaktiv.^[5]

Nebenwirkungen

Typische Nebenwirkungen sedierender Arzneimittel sind Müdigkeit, Konzentrationsstörungen, Fahruntüchtigkeit, Schwindel und Übelkeit. Bei älteren Patienten kann eine paradoxe (gegensätzliche) Wirkung mit Erregung (Angst, Aggressivität, agitierter Verwirrtheitszustand) auftreten, die keinesfalls mit Dosissteigerung beantwortet werden darf.

Bromazepam gehört zu den meistverordneten Angstlösern (Anxiolytika) und Beruhigungsmitteln (Sedativa) und besitzt ein hohes (psychisches wie körperliches) Abhängigkeitspotential. Schätzungen sprechen von bis zu 1,5 Mio Personen mit Missbrauch von Benzodiazepinen. Bromazepam kann nicht nur eine psychische Abhängigkeit erzeugen, sondern auch eine somatische (körperliche). Dies trifft auf alle Benzodiazepine zu. Bereits nach zwei bis vier Wochen regelmäßiger Einnahme, selbst im therapeutischen Dosisbereich, ist mit körperlichen und psychischen Entzugserscheinungen zu rechnen. Die Symptome sind dabei denen identisch, die ursprünglich mit dem Präparat bekämpft werden sollten: Unruhe, Angst, Schlafstörungen. Nach längerer Einnahme kann das abrupte Absetzen zu zerebralen Krampfanfällen und höchstgradigen Erregungszuständen führen.

Anwendung bei Minderjährigen

Wie bei anderen Benzodiazepinen sollte Bromazepam bei Kindern und Jugendlichen nur nach sorgfältiger Abwägung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses verabreicht werden. Erachtet der Arzt eine Behandlung mit Bromazepam als angezeigt, sollte die Dosis dem niedrigeren Körpergewicht des Kindes angepasst werden.^[6]

Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit

Bromazepam sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, es ist klar notwendig und keine sicherere Alternative verfügbar. Wird der Arzneistoff einer Frau im gebärfähigen Alter verordnet, sollte sie darauf hingewiesen werden, ihren Arzt zu benachrichtigen, falls sie eine Schwangerschaft plant oder vermutet, damit die Behandlung beendet werden kann, da Benzodiazepine in die Muttermilch übertreten können. Deswegen sollten auch stillende Frauen Bromazepam nicht anwenden.^[6]

Einzelnachweise

1. ↑ Thieme Chemistry (Hrsg.): RÖMPP Online - Version 3.1. Georg Thieme Verlag KG, Stuttgart 2008.
2. ↑ ^{a b c d e} Datenblatt Bromazepam bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 14. März 2011.
3. ↑ ^{a b} Hamburger Ärzteblatt, Juni 2009, Seite 13
4. ↑ http://www.epsy.de/psychopharmaka/zeittafel.htm
5. ↑ Fachinformation des Arzneimittel-Kompendium der Schweiz: Lexotanil; Stand: April 2009
6. ↑ ^{a b} Fachinformation des Arzneimittel-Kompendium der Schweiz: Lexotanil; Stand: Oktober 2006

Handelsnamen

Monopräparate

Bromazanil (D), Gityl (D), Lexostad (D), Lexotanil (D, A, CH), Neo Opt (D), Normoc (D), diverse Generika (D, A), Bromazepam AL (D)

Weblinks

• Bromazepam. In: Erowid. (englisch)

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