Eperison

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Eperison
Andere Namen	(RS)-4'-Ethyl-2-methyl-3-piperidinopropiophenon (IUPAC) Eperisonum (Latein)
Summenformel	C17H25NO (Eperison) C17H25NO·HCl (Eperison·Hydrochlorid)
CAS-Nummer	64840-90-0 (Eperison) 56839-43-1 (Eperison·Hydrochlorid)
PubChem	3236
ATC-Code	M03BX09
Kurzbeschreibung	Eperison·Hydrochlorid ist ein weißes, kristallines Pulver [1]
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Muskelrelaxanzien
Eigenschaften
Molare Masse	259,39 g·mol−1
Schmelzpunkt	167 °C (Eperison·Hydrochlorid) (Zersetzung) [1]
Löslichkeit	leicht löslich in Wasser, Methanol und Essigsäure; löslich in Ethanol (Eperison·Hydrochlorid) [1]
Sicherheitshinweise
Bitte beachten Sie die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln EU-Gefahrstoffkennzeichnung [2] Keine Einstufung verfügbar R- und S-Sätze R: siehe oben S: siehe oben
LD50	129 mg·kg−1 (Maus i.p.) (Eperison·Hydrochlorid) [3]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

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Eperison ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Spasmolytika. Er ist, im Gegensatz zu seinem Verwandten Tolperison, in Europa (noch) nicht zur Therapie zugelassen. Eperison wird aber insbesondere in zahlreichen Ländern Asiens, einschließlich China, Indien, Indonesien und Japan, zur Behandlung muskulärer Verspannungen, Hexenschuss und spastischer Lähmungen verwendet.

Pharmakologie

Wirkungsweise (Pharmakodynamik)

Eperison ist ein zentral wirkender muskelrelaxierender Arzneistoff. Zusätzlich verfügt er über eine analgetische Wirkkomponente. Diese Effekte werden auf molekularer Ebene mit einer Lokalanästhetika-ähnlichen Hemmung von spannungsabhängigen Natrium- und Calciumkanälen an Motoneuronen und primären Afferenzen in Verbindung und somit mit einer Hemmung der Freisetzung von Transmittern in Verbindung gebracht.^[4][5][6]

Klinische Angaben

Anwendungsgebiete

Eperison ist in Europa und Nordamerika noch nicht zur Therapie zugelassen. Eine mögliche Anwendung zur Behandlung der spastischen Lähmung^[7], Rückenschmerzen^[8] und der Spondylose^[9] wurde in kleineren klinischen Studien untersucht. Die Ergebnisse dieser klinischen Studien wurden von den Autoren als ein Hinweis auf eine Wirksamkeit interpretiert.

Nebenwirkungen

Während der klinischen Studien konnten insbesondere Benommenheit, Schwindel, Gleichgewichtsstörungen, Übelkeit, Erbrechen und Bauchschmerzen als unerwünschte Arzneimittelnebenwirkungen beobachtet werden, die in einem möglichen Zusammenhang mit der Einnahme von Eperison stehen können.^[10][8]

Handelsnamen und Darreichungsformen

Eperison wird im asiatischen Raum unter dem Markennamen Myonal vertrieben.

Einzelnachweise

1. ↑ ^{a b c} Monografie von Eperisone hydrochloride (CAS:56839-43-1) in der Japanese Pharmacopoeia JP15, abgerufen am 16. Juli 2010.
2. ↑ In Bezug auf ihre Gefährlichkeit wurde die Substanz von der EU noch nicht eingestuft, eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
3. ↑ Eperison bei ChemIDplus.
4. ↑ Ono H, Fukuda H, Kudo Y: Mechanisms of depressant action of muscle relaxants on spinal reflexes: participation of membrane stabilizing action. In: J. Pharmacobio-dyn.. 7, Nr. 3, März 1984, S. 171–6. PMID 6747808.
5. ↑ Kocsis P, Farkas S, Fodor L, et al.: Tolperisone-type drugs inhibit spinal reflexes via blockade of voltage-gated sodium and calcium channels. In: J. Pharmacol. Exp. Ther.. 315, Nr. 3, Dezember 2005, S. 1237–46. doi:10.1124/jpet.105.089805. PMID 16126840.
6. ↑ Farkas S: Silperisone: a centrally acting muscle relaxant. In: CNS Drug Rev. 12, Nr. 3-4, 2006, S. 218–35. doi:10.1111/j.1527-3458.2006.00218.x. PMID 17227288.
7. ↑ Bresolin N, Zucca C, Pecori A: Efficacy and tolerability of eperisone and baclofen in spastic palsy: a double-blind randomized trial. In: Adv Ther. 26, Nr. 5, Mai 2009, S. 563–73. doi:10.1007/s12325-009-0031-8. PMID 19458926.
8. ↑ ^{a b} Cabitza P, Randelli P: Efficacy and safety of eperisone in patients with low back pain: a double blind randomized study. In: Eur Rev Med Pharmacol Sci. 12, Nr. 4, 2008, S. 229–35. PMID 18727454.
9. ↑ Bose K: The efficacy and safety of eperisone in patients with cervical spondylosis: results of a randomized, double-blind, placebo-controlled trial. In: Methods Find Exp Clin Pharmacol. 21, Nr. 3, April 1999, S. 209–13. PMID 10389124.
10. ↑ Sartini S, Guerra L: Open experience with a new myorelaxant agent for low back pain. In: Adv Ther. 25, Nr. 10, Oktober 2008, S. 1010–8. doi:10.1007/s12325-008-0108-9. PMID 18836866.

Weblinks

• http://www.springerlink.com/content/l7h34uj858646545/
• http://www.eisai.jp/medical/products/di/EPI/MYO_T-G_EPI.pdf
• http://www.medical-explorer.com/drugs-m/myonal_1.html

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