Lomitapid

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Lomitapid
Andere Namen	N-(2,2,2-Trifluorethyl)-9-(4-{4-[4'-(trifluormethyl)[1,1'-biphenyl]-2-carboxamido]piperidin-1-yl}butyl)-9H-fluoren-9-carboxamid AEGR-733 BMS201038
Summenformel	C39H37F6N3O2
CAS-Nummer	182431-12-5 202914-84-9 (Lomitapid·mesilat)
PubChem	9853053
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Cholesterinsenker
Wirkmechanismus	MTP-Hemmer
Eigenschaften
Molare Masse	693,72 g·mol−1
Sicherheitshinweise
EU-Gefahrstoffkennzeichnung [1] Keine Einstufung verfügbar R- und S-Sätze R: siehe oben S: siehe oben
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

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Lomitapid ist ein potentieller Arzneistoff zur Behandlung einer familiären Hypercholesterinämie und dient somit der Prävention einer Arteriosklerose.

Im Moment befindet sich der Arzneistoff in Phase 3 der klinischen Studie. Ein mögliches Hindernis für die Zulassung des Präparates stellt die Gefahr der Bildung einer Fettleber dar.

Pharmakologische Eigenschaften

Wirkungsmechanismus (Pharmakodynamik)

Lomitapid ist ein selektiver Inhibitor des mikrosomalen Triglycerid-Transfer-Proteins (MTP). Durch die Hemmung kann das VLD-Lipoprotein nicht mehr von der Leber ins Blut sezerniert werden. Dies führt zu einer signifikanten Reduktion des Serum-Cholesterin-Spiegels.

Literatur

• Cuchel M, Bloedon LT, Szapary PO, et al.: Inhibition of microsomal triglyceride transfer protein in familial hypercholesterolemia. In: The New England Journal of Medicine. 356, Nr. 2, Januar 2007, S. 148–156. PMID 17215532.
• F.F.Smith, J.McKenney, LA.Bloedon, W.J.Sasiela, D.J.Rader: Inhibition of microsomal triglyceride transfer protein alone or with ezetimibe in patients with moderate hypercholesterolemia. In: Nature Clinical Practice. 5(8) 2008, S. 497–505.

Einzelnachweise

1. ↑ In Bezug auf ihre Gefährlichkeit wurde die Substanz von der EU noch nicht eingestuft, eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.

Weblinks

• Einträge im NIH-Studienregister