Pentostatin

Strukturformel
Allgemeines
Name	Pentostatin
Andere Namen	(8R)-3-[(2R,4S,5R)-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-7,8-dihydro-4H-imidazo[4,5-d][1,3]diazepin-8-ol (IUPAC) Co-Vidarabine Desoxyformycin Pentostatine
Summenformel	C11H16N4O4
CAS-Nummer	53910-25-1
PubChem	439693
ATC-Code	L01XX08
Kurzbeschreibung	farbloser geruchloser Feststoff[1]
Eigenschaften
Molare Masse	268,27 g·mol−1
Schmelzpunkt	220-225 °C[1]
Löslichkeit	frei löslich in Wasser[1] löslich in Methanol und DMSO[2]
Sicherheitshinweise
Bitte beachten Sie die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [1] Achtung H- und P-Sätze H: 361-341-351-371 EUH: keine EUH-Sätze P: ? EU-Gefahrstoffkennzeichnung [1] Reizend Giftig (Xi) (T) R- und S-Sätze R: 22-36/37-45-46-60-61-64 S: 22-24-25-36/37/39
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

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Pentostatin (Nipent) ist ein Zytostatikum und ein Analogon von Hypoxanthin. Es hemmt das im lymphatischen Gewebe mit hoher Aktivität vorliegende Enzym Adenosindesaminase, ein Enzym des Purinstoffwechsels. Dadurch wird die RNA-Synthese gehemmt und eine DNA-Schädigung herbeigeführt. Gewonnen wird es biotechnologisch aus Streptomyces-Arten.^[2]

Anwendungsgebiete

Pentostatin wird als Monotherapie bei Haarzell-Leukämie angewendet. In einer klinischen Studie bei Patienten mit therapieresistenter chronischer lymphatischer Leukämie (CLL) wurde Pentostatin mit Fludarabin kombiniert. Wegen schwerwiegender Nebenwirkungen wird diese Kombination nicht empfohlen. Eine Kombination mit Vidarabin steigert dessen Effekt. Wegen eines Anstiegs der Nebenwirkungen ist der therapeutische Nutzen hierbei nicht gesichert. Eine Kombination von Pentostatin mit Cyclophosphamid wird wegen schwerwiegender Nebenwirkungen ebenfalls nicht empfohlen.

Dosierung

Pentostatin wird zur Behandlung der Haarzell-Leukämie mit einer Dosierung von 4 mg/m² in 14-täglichen Intervallen empfohlen.

Nebenwirkungen

Pentostatin wirkt lymphozytotoxisch und hemmt insbesondere durch eine Unterdrückung von CD4+-Lymphozyten das Immunsystem. Neben einer Myelosuppression treten häufig eine Leukopenie und eine Thrombozytopenie auf. Außerdem sind häufig die beim Einsatz von Zytostatika üblichen Nebenwirkungen zu beobachten, wie Fieber, Müdigkeit, Infektionen, Schmerzen und Übelkeit.

Literatur

• ABDA-Datenbank über WINAPO Lauer-Taxe: Datenblatt zu Nipent (Pentostatin), Stand 1. Mai 2011

Einzelnachweise

1. ↑ ^{a b c d e} Hospira: MSDS Pentostatin for Injection, abgerufen am. 12. Mai 2011
2. ↑ ^{a b} Bioaustralis: Pentostatin