Insulin-Glargin

Wikipedia:Redaktion Chemie/ausgeblendete Strukturformel

Allgemeines
Freiname	Insulin glargin
Summenformel	C267H404N72O78S6
CAS-Nummer	160337-95-1
ATC-Code	A10AE04
DrugBank	BTD00045
Fertigpräparate	Lantus®
Verschreibungspflichtig: ja
Eigenschaften
Molare Masse	6063 g·mol−1
Sicherheitshinweise
Gefahrstoffkennzeichnung unbekannt R- und S-Sätze R: ? S: ? Bitte beachten Sie die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Insulin glargin (Handelsname Lantus^® ; Hersteller Sanofi-Aventis) ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Analog-Insuline der zur Behandlung der Zuckerkrankheit eingesetzt wird und zählt zu den Basal-Insulinen. Der Wirkstoff ist ein rekombinantes Protein, das aus gentechnisch veränderten Mikroorganismen hergestellt wird. Er unterscheidet sich geringfügig vom körpereigenen Insulin und zeichnet sich gegenüber anderen Verzögerungsinsulinen durch seine lange Halbwertszeit aus, die die einmal tägliche Gabe ermöglicht.

Klinische Angaben

Anwendungsgebiete (Indikationen)

Insulin glargin ist zur Behandlung des Diabetes mellitus Typ 1 und Typ 2 bei Erwachsenen und Kindern ab 6 Jahren zugelassen.

Art und Dauer der Anwendung

Insulin glargin wird einmal täglich subkutan gespritzt.

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Bei Überempfindlichkeit oder Allergie gegen Insulin glargin oder einen der Hilfsstoffe darf das Medikament nicht angewendet werden.

Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit

Es liegen bisher weder klinische noch epidemiologische Daten zu Risiken bei Anwendung in Schwangerschaft oder Stillzeit vor.

Unerwünschte Wirkungen (Nebenwirkungen)

Häufig kommen Hypoglykämien, Reaktionen an der Einstichstelle und Veränderungen des subkutanen Fettgewebes an der Einstichstelle vor. Selten oder sehr selten kommen allergische Reaktionen, Geschmacksstörungen, Sehstörungen, Retinopathie, Muskelschmerzen und Ödeme vor.^[1]

Pharmakologische Eigenschaften

Wirkungsmechanismus (Pharmakodynamik)

Insulin glargin wirkt durch Bindung an die Insulinrezeptoren und bewirkt primär die Senkung des Blutglukosespiegels.

Es bindet stärker an den IGF-1-Rezeptor als Humaninsulin, jedoch konnte in klinischen Studien kein erhöhtes mitogenes Potential gesehen werden.

Aufnahme und Verteilung im Körper (Pharmakokinetik)

Das Präparat Lantus ist als saure Lösung mit pH 4 formuliert wobei der Wirkstoff gelöst ist. Nach Injektion wird diese im Körper langsam neutralisiert wobei sich die Insulin-Mikrokristalle bilden. Diese lösen sich langsam auf und treten als biologisch aktive Form in die Blutbahn ein. Bei täglicher Gabe stellt sich nach 2-4 Tagen ein steady-state ein, also ein stabiler Wirkstoffspiegel ohne Schwankungen.

Sonstige Informationen

Chemische und pharmazeutische Informationen

Insulin glargin hat in der Aminosäuresequenz gegenüber dem menschlischen Insulin an der Position A21 statt Asparagin Glycin. Die B-Kette ist durch zwei Arginin-Einheiten verlängert.

Insulin glargin
          ┌─────────┐
G-I-V-E-Q-C-C-T-S-I-C-S-L-Y-Q-L-E-N-Y-C-G
            │                       ┌─┘
F-V-N-Q-H-L-C-G-S-H-L-V-E-A-L-Y-L-V-C-G-E-R-G-F-F-Y-T-P-K-T-R-R

Geschichtliches

Die Forschung und Entwicklung fand im Kompetenzzentrum für Biotechnologie bei Sanofi-Aventis in Frankfurt-Höchst statt. Lantus wird weltweit in über 100 Länder (Exportanteil 96 %) geliefert und von über 3,5 Mio. Patienten in der Welt angewendet. Lantus ist damit das größte und wichtigste Export-Arzneimittel aus Deutschland. Sanofi-Aventis steigerte 2008 den Umsatz mit Lantus um 28 Prozent auf 2,45 Milliarden €, davon 130 Millionen € in Deutschland, wo ca. 1,8 Millionen Diabetiker das Präparat anwenden. Dort war das Präparat 2007 auf Platz 15 der umsatzstärksten Arzneimittel.

Die Investitionen am Standort Frankfurt-Höchst in die Lantus-Produktion und Insulin-Pen-Fertigung lag bei 700 Mio. €. Im Jahr 2008 wurde eine neue Fertigungsstätte für einen neuen Insulin-Pen mit einer Investitionssumme von 150 Mio. € eröffnet. Bei Sanofi-Aventis sind in Frankfurt-Höchst und Berlin 3000 Arbeitsplätze an das Produkt Lantus gebunden.

Die Zulassung für Lantus wurde am 9. Juni 2000 von der Europäischen Arzneimittelagentur (EMEA) erteilt und am 9. Juni 2005 verlängert.^[2]

Studien

In einer umfangreichen Analyse der vorhandenen Studien zu Insulin glargin kommt das IQWiG bei der Behandlung des Diabetes mellitus Typ 2 zu dem Schluss, dass gegenüber NPH-Insulin weniger Hypoglykämien vorkommen, wobei sich dies nicht in allen Untergruppen bestätigte. Dagegen werden keine Vorteile für die Blutzuckereinstellung, Mortalität, Retinopathie und Krankenhausbehandlungen gegenüber NPH-Insulin gesehen.^[3] Dieses Ergebnis wird von anderen systematischen Übersichtsarbeiten bestätigt.^[4]

Kosten

Insulin glargin ist in Deutschland erheblich teurer als herkömliches Verzögerungsinsulin. Die Mehrkosten von über 50% werden durch verringerten Bedarf an Einmalartikel (Spritzen, Messstreifen) nur teilweise ausgeglichen.^[5]

Literatur

EPAR Lantus, europäischer Zulassungsbericht der EMEA, scientific discussion (englisch) (PDF)

Einzelnachweise

1. ↑ Fachinformation LANTUS, Stand 09/2008
2. ↑ EPAR Lantus, deutsche Zusammenfassung des Zulassungsberichtes der EMEA (PDF)
3. ↑ Abschlussbericht A0503 des IQWiG zu langwirksamen Insulinanaloga bei Diabetes mellitus Typ 2(PDF)
4. ↑ Singh SR, Ahmad F, Lal A, Yu C, Bai Z, Bennett H: Efficacy and safety of insulin analogues for the management of diabetes mellitus: a meta-analysis. In: CMAJ. 180, Nr. 4, February 2009, S. 385–97. doi:10.1503/cmaj.081041. PMID 19221352
5. ↑ Rote Liste(R) 2009

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