Perphenazin

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Perphenazin
Andere Namen	2-[4-[3-(2-Chlor-10H-phenothiazin-10-yl) propyl]piperazin-1-yl]ethanol
Summenformel	C21H26ClN3OS
CAS-Nummer	58-39-9
PubChem	4748
ATC-Code	N05AB03
DrugBank	APRD00429
Kurzbeschreibung	Weiße, lichtempfindliche Kristalle [1]
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Neuroleptika Antiemetika
Verschreibungspflichtig: Ja
Eigenschaften
Molare Masse	403,97 g·mol−1
Schmelzpunkt	94–100 °C [1]
Siedepunkt	278–281 °C (133 Pa) [1]
Löslichkeit	Wasser: 28,3 mg·l−1 (24 °C) [2]
Sicherheitshinweise
Bitte beachten Sie die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [3] Achtung H- und P-Sätze H: 302-317 EUH: keine EUH-Sätze P: 280 [3] EU-Gefahrstoffkennzeichnung [3] Xn Gesundheits- schädlich R- und S-Sätze R: 22-43 S: 28-36/37/39-45
LD50	318 mg·kg−1 (Ratte p.o.) [2]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

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Perphenazin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Phenothiazine, der in der Behandlung von Psychosen eingesetzt wird. Perphenazin wurde 1957 auf den Markt gebracht.^[4] Aufgrund der Verfügbarkeit neuerer Neuroleptika findet es jedoch zunehmend seltener Anwendung. In der CATIE-Studie wurde Perphenazin als Vergleichssubstanz zu den atypischen Neuroleptika eingesetzt.^[5]

Klinische Angaben

Anwendungsgebiete (Indikationen)

Anwendungsgebiete sind akute Psychosen, beispielsweise die Schizophrenie, mit Wahn, Halluzinationen, katatone Syndrome, delirante und andere organische Psychosen, Erregungszustände.

Perphenazin kann zudem zur Behandlung des Erbrechens indiziert sein, wenn andere Behandlungsmaßnahmen nicht durchführbar sind oder erfolglos waren.

Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Die Dosierung beträgt bis zu dreimal täglich 4 bis 8 mg. Perphenazin kann zur Langzeitbehandlung eingesetzt werden, allerdings steigt hierbei das Risiko von Spätdyskinesien.

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Als ein Medikament der Gruppe der Phenothiazine ähnelt das Spektrum der Gegenanzeigen sehr dem des Chlorpromazin.

Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit

Die Anwendung im ersten Trimenon gilt als kontraindiziert, im zweiten oder dritten Trimenon sollte die Indikation sehr streng gestellt werden.

Unerwünschte Wirkungen (Nebenwirkungen)

Als ein Medikament der Gruppe der Phenothiazine ähnelt das Nebenwirkungsspektrum sehr dem des Chlorpromazin.

Pharmakologische Eigenschaften

Wirkungsmechanismus (Pharmakodynamik)

Perphenazin ist bei gleicher Dosierung 10- bis 15-mal stärker wirksam als das Vergleichsneuroleptikum Chlorpromazin und gilt daher als sog. hochpotentes Neuroleptikum. Perphenazin wirkt zudem als FIASMA (funktioneller Hemmer der sauren Sphingomyelinase).^[6]

Aufnahme und Verteilung im Körper (Pharmakokinetik)

Die Bioverfügbarkeit beträgt 40 %, die Plasmahalbwertszeit 8–12 Stunden. Perphenazin wird deshalb üblicherweise zwei- bis dreimal täglich verabreicht mit Dosisschwerpunkt gegen Abend aufgrund des sedierenden und blutdrucksenkenden Effekts. Perphenazin wird über die Leber verstoffwechselt.

Sonstige Informationen

Chemische Informationen

Bei Perphenazin handelt es sich um ein Phenothiazin mit einer Piperazinylalkyl-Seitenkette am Ring 2. Perphenazin besitzt daher eine strukturchemische Gemeinsamkeit mit dem ersten überhaupt entdeckten Neuroleptikum, dem Chlorpromazin.

Einzelnachweise

1. ↑ ^{a b c} The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals, 14. Auflage (Merck & Co., Inc.), Whitehouse Station, NJ, USA, 2006; ISBN 978-0-911910-00-1.
2. ↑ ^{a b} Perphenazin bei ChemIDplus.
3. ↑ ^{a b c} Datenblatt Perphenazine bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 18. April 2011.
4. ↑ http://www.epsy.de/psychopharmaka/zeittafel.htm
5. ↑ http://www.epsy.de/psychiatrie/catie.htm.
6. ↑ Kornhuber J, Muehlbacher M, Trapp S, Pechmann S, Friedl A, Reichel M, Mühle C, Terfloth L, Groemer T, Spitzer G, Liedl K, Gulbins E, Tripal P: Identification of novel functional inhibitors of acid sphingomyelinase. In: PLoS ONE. 6, Nr. 8, 2011, S. e23852. doi:10.1371/journal.pone.0023852.

Handelsnamen

Monopräparate

Decentan (D, A), Trilafon (CH), Generikum (D)

Hinweis: In Deutschland gibt es von Decentan eine Depotform, die eine 14-tägliche intramuskuläre Injektion in Dosierungen von 50 bis 200 mg erlaubt.

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